[發明專利](Z，E)5-OH-3-(苯基衍生物-次甲基)-二氫黃酮-7-O-糖苷及其制備及其應用

有效

• 申請號: 201610821025.7
• 申請日: 2016-09-13
• 公開（公告）號: CN106632545B
• 公開（公告）日: 2019-06-25
• 發明（設計）人: 申秀麗;郭孟萍;聞永舉
• 申請（專利權）人: 宜春學院
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61P29/00;A61P39/06;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61P35/00;A61P9/00;A61K8/60;A61Q19/08;A23L33/10
• 代理公司: 南昌贛西專利代理事務所(普通合伙) 36121
• 代理人: 謝年鳳

1.一種 （Z，E）-5-OH-3-（苯基衍生物-次甲基）-二氫黃酮-7-O-糖苷，其結構通式見（Ⅰ）所示，

其中：R₁為葡萄糖基、蕓香糖基、新橙皮糖基、葡萄糖醛酸基；R₂為-H、-OH、-OCH₃；R₃為-H、-OH、-OCH₃、-F、-Cl、-Br中單基團或多基團；R₄為-H、-OH、-OCH₃，-Cl、-Br、-NO₂、亞甲二氧基中單基團或多基團。

2.根據權利要求1所述的 （Z，E）-5-OH-3-（苯基衍生物-次甲基）-二氫黃酮-7-O-糖苷的制備方法，是以5-OH二氫黃酮-7-O-糖苷為原料，在極性溶劑中，以有機堿和有機酸為催化劑，與結構式（III)通過aldol condensation反應制得，控制（Z，E）-5-OH二氫黃酮-7-O-糖苷與苯甲醛類的mol比例為3:1-1:3，反應溫度在室溫至120℃；其結構式（III)

R₄為-H、-OH、-OCH₃，-Cl、-Br、-NO₂、亞甲二氧基中單基團或多基團；

所述的有機堿，為二甲胺、二乙胺、四氫吡咯、哌啶、哌嗪、嗎啉任意一種。

3.根據權利要求2所述的（Z，E）-5-OH-3-（苯基衍生物-次甲基）-二氫黃酮-7-O-糖苷的制備方法，其特征是所述5-OH二氫黃酮7-O-糖苷，其結構式見（II)，

，

其中：R₁、R₂、R₃和結構（I）式中R₁、R₂、R₃基團含義相同。

4.根據權利要求2所述的（Z，E）-5-OH-3-（苯基衍生物-次甲基）-二氫黃酮-7-O-糖苷的制備方法，其特征是所述的極性溶劑為 DMSO、DMF、THF、醇類任意一種；所述的醇類為甲醇、乙醇、 丙醇、異丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇任意一種。

5.根據權利要求2所述的（Z，E）-5-OH-3-（苯基衍生物-次甲基）-二氫黃酮-7-O-糖苷的制備方法，其特征是所述的有機酸為甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、苯甲酸、苯乙酸、苯丙酸，乳酸、琥珀酸、酒石酸任意一種。

6.根據權利要求1所述的（Z，E）- 5-OH-3-（苯基衍生物-次甲基）-二氫黃酮-7-O-糖苷，用于制備抗炎、抗氧化食品、化妝品組合物，抗菌、抗腫瘤、心腦血管保護的藥物的組合物。