[發明專利]與間水楊酸形成的煙堿鹽有效
| 申請號： | 201610817592.5 | 申請日： | 2014-07-11 |
| 公開（公告）號： | CN107049996B | 公開（公告）日： | 2020-11-20 |
| 發明（設計）人： | D·J·邁爾斯;J·卡塞拉 | 申請（專利權）人： | 艾利斯達醫藥品公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;A61K9/72;A61K31/60;A61P25/34;A61K31/465 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司 72002 | 代理人： | 安琪;張曉威 |
| 地址： | 美國加*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 水楊酸 形成 煙堿 | ||
1.供藥物體，其包含：
導熱基底，其具有不可滲透的表面；
煙堿組合物，其包含以具有厚度的膜的形式涂布在所述表面的至少一部分上的間水楊酸煙堿；和
熱源，其可被操作從而以在2秒的時間段內達到足以將全部或一部分所述涂布的煙堿組合物氣化的溫度的速率將熱供應至所述基底；
其中所述氣化的煙堿組合物包含有效量的煙堿；
其中所述膜具有0.05-30微米的厚度。
2.如權利要求1所述的供藥物體，其中所述煙堿組合物由間水楊酸煙堿組成。
3.如權利要求1所述的供藥物體，其中所述煙堿組合物包含藥學上可接受的賦形劑。
4.如權利要求1所述的供藥物體，其中所述膜的厚度為0.1-30微米。
5.煙堿冷凝氣霧劑在制備用于戒煙的藥物中的用途，其中所述煙堿冷凝氣霧劑具有小于3μm的MMAD和少于5％的藥物降解產物，其中所述煙堿冷凝氣霧劑包含間水楊酸煙堿。
6.煙堿冷凝氣霧劑在制備用于治療煙堿渴求的藥物中的用途，其中所述煙堿冷凝氣霧劑具有0.1-3μm的MMAD和少于5％的藥物降解產物，其中所述煙堿冷凝氣霧劑包含間水楊酸煙堿。
7.用于遞送煙堿的冷凝氣霧劑，其是通過以下形成的：加熱涂布于固體支持物上的含有間水楊酸煙堿的組合物以制備蒸汽，并將所述蒸汽冷卻以形成包含顆粒的冷凝氣霧劑，其中所述顆粒包含至少50重量％的煙堿和少于5重量％的煙堿降解產物，并且所述冷凝氣霧劑具有0.2-5微米的MMAD。
8.如權利要求7所述的冷凝氣霧劑，其中所述冷凝氣霧劑具有1-3微米的MMAD。
9.如權利要求7所述的冷凝氣霧劑，其中所述冷凝氣霧劑包含1-10％的煙堿游離堿。
10.如權利要求7所述的冷凝氣霧劑，其中所述冷凝氣霧劑包含10-20％的煙堿游離堿。
11.如權利要求7所述的冷凝氣霧劑，其中所述冷凝氣霧劑包含20-30％的煙堿游離堿。
12.如權利要求7所述的冷凝氣霧劑，其中所述冷凝氣霧劑包含30-40％的煙堿游離堿。
13.如權利要求7所述的冷凝氣霧劑，其中所述冷凝氣霧劑包含40-50％的煙堿游離堿。
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