[發明專利]西里帕格多囊脂質體及其制備方法

有效

• 申請號: 201610815192.0
• 申請日: 2016-09-12
• 公開（公告）號: CN107811970B
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發明（設計）人: 譚欣;周文亮;周衛賽;周祥;陸平波
• 申請（專利權）人: 江蘇艾立康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/4965;A61K47/28;A61P9/12
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1.一種西里帕格多囊脂質體，其特征在于包括下列組分：西里帕格、脂質、表面活性劑、滲透壓調節劑和輔助乳化劑，所述脂質由兩親性脂質、中性脂質和膽固醇組成，所述兩親性脂質為卵磷脂或大豆磷脂，所述中性脂質為三油酸甘油酯；其中西里帕格與脂質的質量比為1:100～1:200，脂質中膽固醇、中性脂質、兩親性脂質的質量比為1:1～30:1～100；

所述的西里帕格多囊脂質體的制備方法，包括以下步驟：(1)將脂質溶于有機溶劑中，作為油相；(2)將西里帕格溶于含表面活性劑和滲透壓調節劑的水溶液中，作為內水相；(3)將步驟(2)所述的內水相加入油相中，混合乳化制得油包水型初乳；(4)將步驟(3)所述的油包水型初乳加入外水相中，混合乳化形成水包油包水型復乳，其中外水相中含有輔助乳化劑和滲透壓調節劑；(5)除去步驟(4)得到的復乳中的有機溶劑，制得西里帕格多囊脂質體初品；(6)用等滲溶液洗滌上述西里帕格多囊脂質體初品，再分散于等滲溶液中，制得西里帕格多囊脂質體成品；

所述的表面活性劑為十二烷基硫酸鈉，其在內水相中的比例為1％～5％；所述的滲透壓調節劑為氯化鈉或蔗糖，其在外或內水相中的比例為0.1％～10％；所述的輔助乳化劑為精氨酸，其在外水相中的濃度為0.01％～5％。

2.權利要求1所述的西里帕格多囊脂質體，其特征在于西里帕格多囊脂質體的制備方法的步驟(1)所述的有機溶劑為氯仿-乙醚混合溶液，氯仿與乙醚體積比為1:1。

3.權利要求1所述的西里帕格多囊脂質體，其特征在于西里帕格多囊脂質體的制備方法的步驟(3)和(4)所述混合乳化的方法為高速剪切。

4.權利要求1所述的西里帕格多囊脂質體，其特征在于西里帕格多囊脂質體的制備方法的步驟(5)中除去步驟(4)得到的復乳中的有機溶劑的方法可采用氮氣吹干溶劑。

5.權利要求1所述的西里帕格多囊脂質體，其特征在于西里帕格多囊脂質體的制備方法的步驟(5)所得的西里帕格多囊脂質體初品采用離心除去其中的游離藥物。