[發(fā)明專利]一種噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610813284.5
• 申請日: 2016-09-09
• 公開（公告）號: CN106478724B
• 公開（公告）日: 2018-04-17
• 發(fā)明（設計）人: 趙勝賢;厲昆;李嘯風;祝方猛;趙能選;馬向紅;任紅陽;陳亮;儲結根
• 申請（專利權）人: 浙江普洛得邦制藥有限公司;優(yōu)勝美特制藥有限公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/04
• 代理公司: 杭州之江專利事務所(普通合伙)33216
• 代理人: 張勛斌

1.一種噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C，其特征在于，在X-射線衍射圖譜中包含以下2θ反射角測定的特征峰：7.6±0.2°、10.1±0.2°、11.2±0.2°、13.7±0.2°、15.3±0.2°、16.1±0.2°、16.7±0.2°、18.8±0.2°、19.8±0.2°、20.4±0.2°、21.9±0.2°、23.6±0.2°、25.1±0.2°、25.9±0.2°、27.2±0.2°、29.2±0.2°；

其中，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的結構式如式(2)所示：

2.根據(jù)權利要求1所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C，其特征在于，所述的晶型C的X-射線衍射圖譜如圖2所示。

3.一種如權利要求1或2所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸在有機溶劑中溶解，再和反溶劑混合，靜置析晶，過濾、干燥得到所述的晶型C；所述的反溶劑為甲基叔丁基醚、乙醚、四氫呋喃、二氧六環(huán)、甲苯、正戊烷、正己烷、環(huán)己烷、正庚烷中的一種。

4.根據(jù)權利要求3所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C的制備方法，其特征在于，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸對映體純度大于99％，含有的6個非對映異構體在內(nèi)的雜質(zhì)總和小于1％。

5.根據(jù)權利要求4所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C的制備方法，其特征在于，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸對映體純度大于99.5％。

6.根據(jù)權利要求3所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為二甲亞砜或N,N-二甲基甲酰胺。

7.根據(jù)權利要求3所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C的制備方法，其特征在于，所述的反溶劑為甲基叔丁基醚。

8.一種如權利要求1或2所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C在制備抗生素藥物中的應用。

9.根據(jù)權利要求8所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C在制備抗生素藥物中的應用，其特征在于，所述的藥物包含噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型C以及一種或多種可藥用的惰性無毒載體。