[發明專利]一種苯并噠嗪衍生物的制備方法

在審

• 申請號: 201610773333.7
• 申請日: 2016-08-30
• 公開（公告）號: CN107793370A
• 公開（公告）日: 2018-03-13
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 湖南華騰制藥有限公司
• 主分類號: C07D241/42
• 分類號: C07D241/42
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種制備苯并噠嗪衍生物5-溴苯并噠嗪的方法，以3-硝基鄰苯二胺為起始原料，經過關環、還原、Sandmeryer反應得到目標產物4，合成路線如下，

2.根據權利要求1的方法，其特征為所述的3步反應是，

(1)以3-硝基鄰苯二胺為起始原料，經過關環反應得到2；

(2)把2進行還原反應，得到3；

(3)把3進行Sandmeryer反應反應得到4；

3.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述的關環反應制備化合物2所用的試劑選自乙二醛；所述的還原反應制備化合物3所用的還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰、氰基硼氫化鈉、氫化鋰鋁、硼烷、鈀碳-氫氣、鐵粉、鋅粉中的一種或幾種的混合物；所述的Sandmeryer反應反應制備化合物4所用的試劑選自溴化銅、溴化亞銅中的一種或兩種的混合物。

4.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述的關環反應制備化合物2所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應制備化合物3所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一種或幾種的混合物；所述的Sandmeryer反應反應制備化合物4所用的溶劑選自水、甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物。

5.根據權利要求1的方法，其特征在于,所述的關環反應制備化合物2所用的反應溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物3所用的溫度是0℃～室溫；所述的Sandmeryer反應反應制備化合物4所用的是0℃～室溫。

6.根據權利要求1的方法，其特征在于,所述的關環反應制備化合物2所用的反應溫度是溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物3所用的溫度是0℃～室溫；所述的Sandmeryer反應反應制備化合物4所用的是室溫。