[發明專利]一種抗感染藥物頭孢布烯晶型化合物及其組合物

有效

• 申請號: 201610765694.7
• 申請日: 2016-08-30
• 公開（公告）號: CN106397454B
• 公開（公告）日: 2018-08-24
• 發明（設計）人: 李俊廣;徐之存;李華
• 申請（專利權）人: 山東羅欣藥業集團股份有限公司
• 主分類號: C07D501/22
• 分類號: C07D501/22;A61K31/546;A61P31/04;A61K9/14
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1.一種抗感染藥物頭孢布烯晶型化合物，其特征在于，所述的頭孢布烯晶型化合物的結構式如式(Ⅰ)所示，該晶型化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜如圖1所示，

2.一種權利要求1所述的抗感染藥物頭孢布烯晶型化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟：

1)室溫下，將頭孢布烯粗品加入到N,N-二甲基甲酰胺溶液中，攪拌至完全溶解；

2)在聲場的作用下，邊攪拌邊加入水、丙酮、乙醚的混合溶液；

3)水、丙酮、乙醚的混合溶液加完后，在聲場的作用下，降溫，養晶2-4小時，洗滌，真空干燥，得到頭孢布烯化合物。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述N,N-二甲基甲酰胺溶液體積為頭孢布烯重量的6-8倍。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2)、步驟3)中所述聲場頻率為20-30KHz、輸出功率為40-50W。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述水、丙酮、乙醚的混合溶液的體積為頭孢布烯重量4-6倍，水、丙酮、乙醚的體積比為3:1:3。

6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中降溫至-5℃-0℃，所述降溫速度為10℃-15℃/小時。

7.一種頭孢布烯干混懸劑，其特征在于，所述的組合物含有權利要求1所述的頭孢布烯晶型化合物。

8.根據權利要求7所述的頭孢布烯干混懸劑，其特征在于，以重量份計，由100重量份的頭孢布烯、1300-1340重量份的蔗糖粉、130-150羥丙甲纖維素、130-150重量份的黃原膠組成。

9.根據權利要求7或8所述的頭孢布烯干混懸劑，其特征在于，以重量份計，由100 重量份的頭孢布烯、1320重量份的蔗糖粉、140羥丙甲纖維素、140重量份的黃原膠組成。

10.根據權利要求9所述的頭孢布烯干混懸劑，其特征在于，由以下制備方法制備而成：

1)過篩：將蔗糖、頭孢布烯過60目篩，羥丙甲纖維素及黃原膠過80目篩，備用；

2)預混：稱取處方量的頭孢布烯及蔗糖粉混合20分鐘；

3)總混：加入處方量羥丙甲纖維素及黃原膠充分混合均勻；

4)中間品檢驗；

5)包裝，全檢合格后入庫。