[發明專利]一種小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610758771.6
• 申請日: 2016-08-30
• 公開（公告）號: CN107773688A
• 公開（公告）日: 2018-03-09
• 發明（設計）人: 張保獻;李艷英
• 申請（專利權）人: 北京盈科瑞創新醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K9/72;A61K9/08;A61K47/02;A61K47/26;A61P11/00;A61P11/10;A61K33/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉一種小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑及其制備方法，屬于制劑學領域。

背景技術

小兒清肺化痰是一種經典的方劑，方中麻黃、前胡為君藥，鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿是麻黃的主要有效成分，白花前胡甲素是前胡的主有效成分，黃芩、石膏、紫蘇子、苦杏仁、葶藶子、竹茹共為佐使，黃芩苷是黃芩的主要有效成分，苦杏仁苷是苦杏仁的主要有效成分，小兒清肺化痰具有清熱化痰，止咳平喘功效。用于小兒風熱犯肺所致的咳嗽，癥見呼吸氣促、咳嗽痰喘、喉中作響。現有小兒清肺化痰口服液，自上市以來效果好，治愈率高，安全性高，被兩版藥典所收載。

傳統口服劑型，服用量較大，不能直接作用于病患部位，需要通過肝臟的首過效應，進入循環系統作用于病患部位，起效較慢，在一定程度上限制了患者的用藥。霧化吸入溶液制劑作為呼吸道或肺部給藥制劑，可以直接作用于病患部位，可提高呼吸道或肺部的給藥濃度，起效快，且該制劑避免了肝臟的首過效應，減少藥物的給藥劑量，提高藥物生物利用度，并降低藥物在其他組織的分布，減少副作用。目前霧化吸入用溶液制劑上市的產品相對較少，主要為進口產品。而小兒清肺化痰為口服劑型，臨床上未見霧化吸入制劑的使用情況。同時在針對小兒風熱犯肺所致的咳嗽，中藥有很好的療效，卻因沒有適宜的劑型，使其更好的發揮功效。

本發明的目的在于提供一種生物利用度高，直接作用于病灶部位，起效快，更安全有效的小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑。

發明內容

本發明主要解決的技術問題是提供一種安全、有效、質量優異的小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑；本發明還提供了該制劑的制備方法。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑，包括：

（1）小兒清肺化痰有效成分；

（2）等滲劑及溶劑；

其中，等滲劑是指無機鹽類等滲劑或糖類等滲劑；小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑的每個制劑單位中含無機鹽類等滲劑的量為0.3-1.0%，或小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑的每個制劑單位中含糖類等滲劑的量為2-8%。

小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑是這樣制備得到的：

麻黃90份、前胡225份、黃芩225份、炒紫蘇子225份、石膏675份、炒苦杏仁225份、葶藶子279份、竹茹225份

石膏加處方藥材量8倍量水煎煮1h，然后加入麻黃等剩余七味藥材,其中葶藶子包煎，煎煮2次，每次1h，濾過，濾液合并，濃縮至清膏，向濃縮液中加乙醇使醇濃度達70%，搖勻，冷藏，濾過，濾液回收乙醇至適量；再次加乙醇使醇濃度達80-90%，攪勻，冷藏，濾過，濾液加入活性炭吸附，常溫攪拌，濾過，回收乙醇至無醇味，加水稀釋到生藥濃度4g/mL，冷藏，濾過，加入活性炭加熱微沸，放至室溫，濾過，即得小兒清肺化痰有效成分溶液；加入適量等滲劑，加注射用水至全量，調節pH值，超濾，灌封，滅菌，即得本發明的溶液制劑。

無機鹽類等滲劑為氯化鈉、氯化鎂、氯化鈣中的一種；糖類等滲劑為葡萄糖、果糖、甘露醇中的一種；優選氯化鈉。

霧化吸入溶液的pH值為3.5-8.0；優選pH值為5.5-7.0。

霧化吸入用溶液的日用量是小兒清肺化痰口服液日用量的0.1-1.0倍；優選用量是小兒清肺化痰口服液日用量的0.3-0.9倍。

將所得霧化吸入溶液制劑，用超聲霧化器或者空氣壓縮式霧化器，以霧化形式直接吸入呼吸系統。

本發明所述的小兒清肺化痰霧化吸入用溶液制劑具有清熱化痰，止咳平喘的功效，用于小兒風熱犯肺所致的咳嗽，癥見呼吸氣促、咳嗽痰喘、喉中作響。

本發明的優點是提供了一種優于小兒清肺化痰口服液的新劑型，該制劑是指藥物溶解于合適介質中，借霧化器以氣溶膠形式，經口或鼻吸入遞送到呼吸道或肺部，給藥直達作用部位，減少了藥物在其他組織器官的分布，局部病灶的藥物濃度高，較口服給藥而言，霧化吸入給藥方式的治療總有效率大幅提高，具有安全有效，生物利用度高、毒副作用小的特點，因而具有明顯優勢。

本發明制備的溶液制劑彌補了目前國內市場上的空白，而且本發明制備的溶液制劑是專為霧化吸入用患者設計，與霧化器配套使用，使用過程便捷，與小兒清肺化痰口服液相比，給藥途徑不同，使用劑量減少，安全性提高。同時可避免口服給藥所需經過肝的首過效應，給患者造成的損傷，增加患者的順應性，對于不方便口服給藥的兒童是一種很好的給藥途徑。

以下通過試驗例進一步說明本發明的有益效果：