[發明專利]一種米鉑藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201610741547.6
• 申請日: 2016-08-27
• 公開（公告）號: CN107773530B
• 公開（公告）日: 2021-12-24
• 發明（設計）人: 張貴民;馮中;李娜
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/38;A61K47/24;A61K31/555;A61P35/00
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1.一種米鉑藥物注射液，其特征在于，含有米鉑、助懸劑、穩定劑；助懸劑選自聚乙二醇4000、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素中的一種或幾種；穩定劑選自枸櫞酸、卵磷脂、吐溫80中的一種或幾種；米鉑的粒徑要求d90為3.0um～5.5um，d50為0.9um～1.5um；米鉑與助懸劑的重量比為20～50:1；米鉑與穩定劑的重量比為10～25:1；注射液的制備包含以下步驟：

(1)將米鉑原料置不銹鋼反應器中，按照8L～10L/kg用量加入叔丁醇，攪拌并加熱至60℃使米鉑全部溶解，在60℃下經0 .22um濾芯將藥液除菌過濾到無菌結晶器中；將藥液加熱至75℃并抽真空揮去叔丁醇，待藥液體積剩余30％～50％時，冷卻藥液至25℃～35℃使米鉑結晶；采用過濾器分離米鉑晶體，在0.01MPa真空和70℃條件下干燥晶體得到無菌原料；

(2)清洗鋯珠和不銹鋼研磨室，干熱法滅菌8分鐘；向不銹鋼容器中加入米鉑無菌原料，使用鋯珠作為研磨介質在研磨室內無菌研磨，直到達到所需的粒度為止；

(3)將處方量助懸劑、穩定劑加碘化油至配制總量的40％～60％，攪拌溶解；通過0.22um濾芯將過濾除菌，將所得到的溶液加入處方量球磨后的米鉑原料，攪拌混懸；

(4)將步驟(3)所得懸浮液加碘化油至配制總量，混合均勻后通過40um過濾器過濾，將最終藥液無菌灌裝到預填充注射器中。

2.根據權利要求1所述的米鉑藥物注射液，其特征在于，米鉑與助懸劑的重量比為25～40:1。

3.根據權利要求1所述的米鉑藥物注射液，其特征在于，所述的注射液的制備所用研磨介質鋯珠直徑為1.0mm～3.0mm。