[發明專利]一種鹽酸美金剛緩釋微丸及其制備方法

在審

• 申請號: 201610735626.6
• 申請日: 2016-08-26
• 公開（公告）號: CN107773553A
• 公開（公告）日: 2018-03-09
• 發明（設計）人: 周萍;王悅;彭濤;李曉強
• 申請（專利權）人: 江蘇先聲藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/38;A61K31/13;A61P25/28
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1.一種鹽酸美金剛緩釋微丸，所述鹽酸美金剛緩釋微丸從里至外依次包括空白丸芯、包含鹽酸美金剛的含藥層和緩釋包衣層，其特征在于：所述的緩釋包衣層包括第一層乙基纖維素包衣層和第二層Surelease包衣層，其中，乙基纖維素包衣層占空白丸芯和含藥層質量的1％-10％，優選2％-8％，更優選3％-5％；Surelease包衣層占空白丸芯和含藥層質量的1％-10％，優選2％-8％，更優選5％-7％。

2.根據權利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于空白丸芯、含藥層、緩釋層各部分重量百分比分別為，空白丸芯20％-80％，優選45％-75％，更優選55％-75％，更進一步優選60％-75％；含藥層10％-50％，優選15％-35％，更優選18％-30％；緩釋層5％-30％，優選5％-20％，更優選8％-15％。

3.根據權利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于第一層乙基纖維素包衣層除乙基纖維素外，還包含增塑劑。

4.根據權利要求3所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于所述的增塑劑選自聚乙二醇、檸檬酸三乙酯、甘油三酸酯和油酸中的一種或多種。

5.根據權利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于第一層乙基纖維素包衣層或第二層Surelease包衣層還包含致孔劑。

6.根據權利要求5所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于所述的致孔劑選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇中的一種或多種。

7.根據權利要求2-6任一項所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于第一層乙基纖維素包衣層中乙基纖維素、致孔劑、增塑劑的質量比為5～35：1～10：1，優選5～35：1～6：1；第二層Surelease包衣層中Surelease水分散體、致孔劑的質量比為10～40：0～1，優選5～40：0～1。

8.根據權利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于其成型所用的空白丸芯選自微晶纖維素丸芯、蔗糖丸芯、淀粉丸芯中的一種或多種。

9.根據權利要求8所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于所述的空白丸芯的粒徑范圍為20-60目。

10.根據權利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于所述的含藥層除有效成分鹽酸美金剛外，還包括粘合劑、抗粘劑。

11.根據權利要求10所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于粘合劑選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種；抗粘劑選自滑石粉、二氧化硅中的一種或多種。

12.根據權利要求10或11任一項所述的鹽酸美金剛緩釋微丸，其特征在于所述的含藥層中空白丸芯、鹽酸美金剛、粘合劑、抗粘劑的質量比為1～30：1～10：0～2：0～1，優選10～30：2～10：0～2：0～1。

13.權利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸的制備方法，其包括：

(1)將鹽酸美金剛、粘合劑、抗粘劑加入乙醇水溶液中，制成含藥液；

(2)以空白丸芯為核心，將含藥液噴霧包裹于空白丸芯上，制成含藥小丸；

(3)將乙基纖維素、增塑劑、致孔劑加入乙醇水溶液中，制成緩釋包衣液1；將水、致孔劑加入Surelease水分散體中，制成緩釋包衣液2；

(4)以含藥小丸為核心，將緩釋包衣液1、緩釋包衣液2依次噴霧包裹于含藥層小丸上，制成緩釋層小丸，老化，即得。

14.根據權利要求13所述的制備方法，其中所述的乙醇溶液濃度為10％‐95％，優選40％‐95％。

15.根據權利要求13所述的制備方法，其中所述的噴霧方式為流化床底噴噴霧上藥，所述的老化方式為使微丸在流化床內40-60℃在線干燥0.5-2小時。