[發明專利]甲磺酸邁瑞替尼化合物在審
| 申請號: | 201610719459.6 | 申請日: | 2016-08-25 |
| 公開(公告)號: | CN107778296A | 公開(公告)日: | 2018-03-09 |
| 發明(設計)人: | 嚴潔 | 申請(專利權)人: | 天津漢瑞藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07D403/04 | 分類號: | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 300409 天津*** | 國省代碼: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 甲磺酸邁瑞替尼 化合物 | ||
1.式Ⅰ所示甲磺酸邁瑞替尼的水合物,
(Ⅰ)
所述甲磺酸邁瑞替尼水合物,用CuKa射線作為特征X射線粉末測定中,其圖譜具有下列2θ衍射角和相對強度I/I0:
2θ衍射角的誤差為±0.2。
2.權利要求1所述甲磺酸邁瑞替尼水合物的制備方法,通過將甲磺酸邁瑞替尼在丙酮—水溶液中加熱溶解,分階段降溫得到。
3.權利要求2所述的甲磺酸邁瑞替尼水合物的制備方法,其特征在于包括下列步驟:甲磺酸邁瑞替尼加入20-25倍(重量—體積比)丙酮—水=1:6-8的混合液中,加熱至溶解,濾液自然冷卻至38℃-43℃,保溫攪拌0.5-1小時,再降至25℃-30℃,保溫攪拌2-3小時,析出結晶,過濾,經自然干燥得到。
4.一種含有權利要求1所述的甲磺酸邁瑞替尼水合物與一種或多種藥學上可接受的載體組成的甲磺酸邁瑞替尼水合物的組合物。
5.權利要求4所述的甲磺酸邁瑞替尼水合物的組合物,其特征在于該組合物用于制備口服制劑。
6.權利要求1所述甲磺酸邁瑞替尼水合物在制造治療非小細胞肺癌藥物中的應用。
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