[發明專利]用于BNCT的含硼化合物及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 201610714483.0 | 申請日： | 2016-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN107778322A | 公開（公告）日： | 2018-03-09 |
| 發明（設計）人： | 王正;羅志剛;燕紅;蘆昌盛 | 申請（專利權）人： | 南京江原安迪科正電子研究發展有限公司 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211112 江蘇省南京市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 bnct 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種含硼化合物，其特征在于具有如下式（Ⅰ）所示的結構：
其中：R1為H或；
R2為H或C1-C3烷基；
及其藥學上可接受的鹽、立體異構體和同位素產品。
2.制備如權利要求1所定義的式（Ⅰ）化合物的方法，其特征在于包括以下步驟：
（1）縮合反應：
；
（2）氨解反應：
；
（3）成環反應：
（4）水解反應：
。
3.如權利要求1所定義的式（Ⅰ）化合物用于制備腫瘤治療所用藥物中的用途。
4.如權利要求3所述的用途，其特征在于所述腫瘤治療是腫瘤的硼中子俘獲治療。
5.如權利要求4所述的用途，其特征在于所述腫瘤是惡性腫瘤或轉移性腫瘤進程。
6.如權利要求5所述的用途，其特征在于所述腫瘤是腦膠質瘤、復發性頭頸部腫瘤、惡性黑色素瘤、肉瘤、乳腺癌或轉移性肝癌。
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