[發(fā)明專利]一種阿奇霉素化合物及其組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610677630.1
• 申請(qǐng)日: 2016-08-16
• 公開（公告）號(hào): CN106279312B
• 公開（公告）日: 2019-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳敏;黃寧;何奔;陳戟;魏光琍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 珠海同源藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07H17/00
• 分類號(hào): C07H17/00;C07H1/06;A61K9/20;A61K31/7052;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 另婧

1.一種阿奇霉素化合物，其特征在于，所述阿奇霉素化合物的X射線衍射圖譜，在2θ角為7.5°±0.2°，8.1°±0.2°，14.8°±0.2°，15.3°±0.2°，21.1°±0.2°，21.9°±0.2°，23.8°±0.2°，24.1°±0.2°，28.5°±0.2°的位置，顯示出特征衍射峰。

2.一種權(quán)利要求1所述的阿奇霉素化合物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法如下：將阿奇霉素粗品與無水乙醇-乙酸甲酯-異丙醇溶劑體系混合，加熱攪拌溶解，降溫至0-10℃后，加入0-10℃的水，放置析晶，過濾干燥即得。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿奇霉素化合物的制備方法，其特征在于，所述無水乙醇-乙酸甲酯-異丙醇溶劑體系中，無水乙醇、乙酸甲酯和異丙醇的體積比為3-5：5-8：10，所述無水乙醇-乙酸甲酯-異丙醇溶劑體系的用量，以ml/g計(jì)為阿奇霉素粗品的10-30倍，所述無水乙醇-乙酸甲酯-異丙醇溶劑體系與水的體積比為1：0.1-1。

4.一種含有權(quán)利要1所述的阿奇霉素化合物的組合物，其特征在于，所述的組合物為阿奇霉素分散片。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有阿奇霉素化合物的組合物，其特征在于，按重量份包括：

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有阿奇霉素化合物的組合物，其特征在于，按重量份包括：

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有阿奇霉素化合物的組合物，其特征在于，按重量份包括：

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的含有阿奇霉素化合物的組合物，其特征在于，所述阿奇霉素與甘氨酸的重量比為6:1～10:1。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的含有阿奇霉素化合物的組合物，其特征在于，所述阿奇霉素與甘氨酸的重量比為7:1～9:1。

10.一種權(quán)利要求7-9任意一項(xiàng)所述的含有阿奇霉素化合物的組合物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法如下：

(1)原輔料制備：阿奇霉素和其他輔料過60～100目篩備用；

(2)粘合劑的制備：將乙醇配制成濃度為70％的溶液，并將處方量聚維酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合劑；

(3)制粒：按處方量的阿奇霉素、微晶纖維素、阿司帕坦、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉，采用投入濕法制粒機(jī)內(nèi)，攪拌混合，將配好的粘合劑加入混好的原輔料內(nèi)，制成軟材，繼續(xù)攪拌，最后將軟材制成顆粒；

(4)干燥：制粒好的顆粒轉(zhuǎn)入沸騰干燥機(jī)干燥；

(5)過篩整粒；

(6)總混：將全部整粒好的干燥顆粒與稱量好的外加輔料羧甲基淀粉鈉、甘氨酸、二氧化硅、硬脂酸鎂投入到多向運(yùn)動(dòng)混合機(jī)內(nèi)，混合均勻；

(7)壓片、內(nèi)包、入庫。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的含有阿奇霉素化合物的組合物的制備方法，其特征在于，步驟(3)的原輔料以等量遞加法混勻，步驟(3)所述羧甲淀粉鈉內(nèi)加量為處方量的1/4，剩余3/4用于總混外加，步驟(4)控制干燥溫度為65～80℃，干燥至顆粒含水量為3～6％。