[發明專利]含氮橋環的中環化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201610677375.0 | 申請日： | 2016-08-16 |
| 公開（公告）號： | CN107759598B | 公開（公告）日： | 2019-09-17 |
| 發明（設計）人： | 劉心元;譚斌;李磊;李忠良;王福利 | 申請（專利權）人： | 南方科技大學 |
| 主分類號： | C07D471/08 | 分類號： | C07D471/08;C07D498/08;C07D513/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 潘霞 |
| 地址： | 518055 廣東省深圳市南*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含氮橋環 環化 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種含氮橋環的中環化合物，其特征在于，結構式為：
其中，R1為H、F或Br；R2為H；-X-為-CH2-、-O-、-S-或-NTs-；n為0、1、2或3。
2.一種如權利要求1所述的含氮橋環的中環化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
提供化合物A和化合物B，其中，所述化合物A的結構式為：
所述化合物B的結構式為：
在惰性氣體氛圍中，按摩爾比1:20～20:1將所述化合物A和化合物B溶于第一溶劑中，于20℃～120℃下反應1h～24h，得到粗產物；以及
向所述粗產物中加入二氯甲烷以及三氟甲磺酸，在-20℃～0℃下反應10min～1h，然后在10℃～50℃下反應1h～48h，得到含氮橋環的中環化合物，所述含氮橋環的中環化合物的結構式為：
上述各式中，R1為H、F或Br；R2為H；-X-為-CH2-、-O-、-S-或-NTs-；n為0、1、2或3；
還包括在所述第一溶劑中加入第一催化劑的步驟，所述第一催化劑選自CuCN、CuI、CuSCN、CuCl、CuBr和AgNO3中的至少一種；
所述第一溶劑選自乙酸乙酯、二氯乙烷、酰胺、甲基乙基醚、乙腈、四氫呋喃和二甲基甲酰胺中的至少一種。
3.根據權利要求2所述的含氮橋環的中環化合物的制備方法，其特征在于，所述化合物A采用如下方法制備：
提供化合物C和化合物D，其中，所述化合物C的結構式為：
所述化合物D的結構式為：
以及
在惰性氣體氛圍中，按摩爾比1:20～20:1將所述化合物C和化合物D溶于第二溶劑中，于-200℃～0℃下反應，得到化合物A，所述化合物A的結構式為：
上述各式中，R1為H、F或Br；R2為H；-X-為-CH2-、-O-、-S-或-NTs-；n為0、1、2或3；R5為鹵素。
4.一種如權利要求1所述的含氮橋環的中環化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南方科技大學，未經南方科技大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201610677375.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
