[發明專利]口服使用的懸浮液形式的枸櫞酸西地那非的藥物組合物

有效

• 申請號: 201610666607.2
• 申請日: 2016-08-12
• 公開（公告）號: CN107714644B
• 公開（公告）日: 2021-05-04
• 發明（設計）人: M-A·費南多;G·C·安東尼亞;R·M·米格爾;S·M·努里亞
• 申請（專利權）人: 法爾瑪立德公司;因諾維叢實驗室有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/519;A61P15/10
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;崔佳佳

1.一種用于口服給藥的水性懸浮液形式的藥物組合物，包括：

a)作為活性組分的枸櫞酸西地那非，濃度為2.0w/v％-3.0w/v％的枸櫞酸西地那非，表示為其游離堿形式的枸櫞酸西地那非的當量濃度；

b)黃原膠，濃度為0.2w/v％-0.5w/v％；和

c)羥丙甲纖維素，濃度為0.3w/v％-1.0w/v％，

其中，所述水性懸浮液形式的藥物組合物只含有水作為分散介質，沒有任何其它有機溶劑；

其中，所述水性懸浮液形式的藥物組合物不包含除黃原膠和羥丙甲纖維素外的任何其他懸浮劑；和

其中，通過加入酸化劑將組合物的pH值調整至2.0-4.0，所述酸化劑選自下組：乙酸、己二酸、硼酸、枸櫞酸、鹽酸、富馬酸、蘋果酸、硝酸、丙酸、琥珀酸、硫酸、酒石酸、或它們的混合物。

2.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述酸化劑為枸櫞酸。

3.如權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述組合物還包括防腐劑。

4.如權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述組合物還包括選自下組的甜味劑：糖精鈉、糖精鈣、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安賽蜜鉀、甜蜜素鈉或鉀、新橙皮苷二氫查耳酮、索馬甜和它們的混合物。

5.如權利要求4所述的組合物，其特征在于，所述組合物還包括選自下組的甜味劑：三氯蔗糖、阿斯巴甜、安賽蜜鉀和它們的混合物。

6.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括：

-枸櫞酸西地那非，濃度為2.0％-3.0％，表示為游離堿形式的西地那非的當量濃度；

-黃原膠，比例為0.2％-0.5％；

-羥丙甲纖維素，比例為0.3％-1.0％；

-苯甲酸鈉，比例為0.01％-0.5％；

-枸櫞酸，比例為0.25％-1.5％；

-三氯蔗糖，比例為0.1％-4.0％；和

-安賽蜜鉀，比例為0.05％-1.0％；

-其中，百分比以w/v表示。

7.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括：

-枸櫞酸西地那非，濃度為2.0％-3.0％，表示為游離堿形式的西地那非的當量濃度；

-黃原膠，比例為0.2％-0.5％；

-羥丙甲纖維素，比例為0.3％-1.0％；

-苯甲酸鈉，比例為0.01％-0.5％；

-枸櫞酸，比例為0.25％-1.5％；

-三氯蔗糖，比例為0.1％-4.0％；和

-阿斯巴甜，比例為0.05％-1.0％；

-其中，百分比以w/v表示。

8.一種用于制備如權利要求1-7任一項所述的組合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

a)將所述羥丙甲纖維素和黃原膠加入一部分水中，并攪拌以形成懸浮劑的均勻分散液；

b)單獨地，將枸櫞酸西地那非分散入另一部分的組合物的水；和

c)將步驟b)中得到的分散液添加到步驟a)中得到的分散液內，然后添加其余的水。

9.如權利要求1-7任一項所述的組合物的用途，其特征在于，用于制備治療男性勃起功能障礙的藥物。

10.一種配置有計量裝置容器，包括如權利要求1-7任一項所述的組合物。