[發明專利]一種制備奈比洛爾環氧化物單一異構體的方法在審
| 申請號： | 201610629486.4 | 申請日： | 2016-08-04 |
| 公開（公告）號： | CN107686480A | 公開（公告）日： | 2018-02-13 |
| 發明（設計）人： | 楊漢榮;李濤;陶榮盛;王博 | 申請（專利權）人： | 上海樸頤化學科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D407/04 | 分類號： | C07D407/04 |
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| 地址： | 201612 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 環氧化物 單一 異構體 方法 | ||
1.一種制備奈比洛爾環氧化物6-氟-2-(環氧-2-基)色滿(I)單一異構體的方法，該方法包括以下工藝步驟：
a) 采用還原酶將混旋的2-氯-1-(6-氟色滿-2-基)乙-1-酮(III)選擇性還原，得到帶有手性羥基的氯醇(II)，然后在堿的存在下生成兩個環氧化物的非對映異構體的混合物(R/S)-(I)；
b) 將上述混合物通過柱層析的分離制備得到兩個對映純的環氧化物的單一異構體(I)
。
2.根據權利要求1所述的的方法，所述環氧化物的單一異構體(I)如以下結構式所示：
。
3.根據權利要求1所述的的方法，其特征在于，所述的還原酶包括R-還原酶和S-還原酶。
4.根據權利要求1所述的的方法，采用R-還原酶，制備得到的單一異構體為R,R-(I)和S,R-(I)。
5.根據權利要求1所述的的方法，采用S-還原酶，制備得到的單一異構體為S,S-(I)和R,S-(I)。
6.根據權利要求1所述的的方法，其特征在于，酶還原反應的在C1-4的醇或水與緩沖溶液的混合溶液中，還原酶與輔酶的存在下進行，體系pH為7.0~8.0，反應溫度0~30oC。
7.根據權利要求1所述的的方法，其特征在于，關環反應以甲苯、丙酮或者C1-4的醇為溶劑，以堿金屬氫氧化物為堿，反應溫度0~30oC。
8.根據權利要求1所述的的方法，其特征在于，柱層析的分離方法中以硅膠為填充物，以二氯甲烷和甲醇的混合溶劑為洗脫劑。
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