[發明專利]一種3?磺酰基?2H?苯并吡喃衍生物的合成方法

有效

• 申請號: 201610618686.X
• 申請日: 2016-08-01
• 公開（公告）號: CN106336391B
• 公開（公告）日: 2018-04-13
• 發明（設計）人: 李旭;王建莉;劉海濤;郝旭東;張欣;王晉;袁夢旗;王金良;周曉楠;李玉寧
• 申請（專利權）人: 河南省科學院化學研究所有限公司
• 主分類號: C07D311/58
• 分類號: C07D311/58
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙)41104
• 代理人: 時立新

1.制備通式 ( I ) 所示一類3-磺酰基-2H-苯并吡喃衍生物的合成方法，其特征在于，通過如下步驟合成：有機溶劑中，以通式（III）芳基炔基醚衍生物和通式（II）磺酰肼類化合物為原料，以Cu⁺做催化劑，在過氧化物的作用下，室溫條件下反應；待反應結束后，經萃取，干燥，減壓蒸餾除去溶劑，用石油醚和乙酸乙酯做為洗脫劑，經柱層析分離得到3-磺酰基-2H-苯并吡喃衍生物；

（III） （II） （I）

所述的過氧化物為二叔丁基過氧化物、過氧叔丁醇、間氯過氧苯甲酸或過氧化氫；

所用的催化劑為CuI、CuBr、CuCl或Cu₂O；

所述溶劑為二氯甲烷、乙腈、甲苯、二氧六環、甲醇、乙醇、氯仿、THF、和DMSO其中一種或多種；

其中R₁代表如下基團之一的單取代：-H, -CH₃，-OCH₃，-F，-Cl，-Br，-I， -NO₂，-CN，-NH₂；R₂代表如下基團：H，-Ph， C1-3烷基取代的苯基，鹵代苯基； R₃代表如下基團之一的單取代：-H, -CH₃，-OCH₃，-F，-Cl，-Br，-NO₂，-CN基團。

2.如權利要求1所述的3-磺酰基-2H-苯并吡喃衍生物的合成方法，其特征在于，R₁代表如下基團之一的單取代：-H, -CH₃，-OCH₃，-F，-Cl，-Br，-I， -NO₂；R₂代表如下基團：H，-Ph，甲基、乙基單取代的苯基，溴代苯基； R₃代表如下基團之一的單取代：-H, -CH₃，

-NO₂。

3.如權利要求1所述的一種3-磺酰基-2H-苯并吡喃衍生物的合成方法，其特征在于，所用過氧化物選二叔丁基過氧化物。

4.如權利要求1所述的3-磺酰基-2H-苯并吡喃衍生物的合成方法，其特征在于，所述的反應溶劑選二氯甲烷作為溶劑。

5.如權利要求1-3其中之一所述的3-磺酰基-2H-苯并吡喃衍生物的合成方法，其特征在于，芳基炔基醚衍生物、磺酰肼類化合物、過氧化物和催化劑摩爾比為1: 2: 4: 0.2。