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[發(fā)明專利]一種噻吩并嘧啶脲類化合物及其制備方法和應(yīng)用有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201610614632.6 申請日: 2016-07-29
公開(公告)號: CN106243124B 公開(公告)日: 2018-03-09
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 宋新建;王東華;譚小紅;高慧;楊平;段正超 申請(專利權(quán))人: 湖北民族學(xué)院
主分類號: C07D495/04 分類號: C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 北京潤平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11283 代理人: 劉兵,嚴(yán)政
地址: 445000 湖北省*** 國省代碼: 湖北;42
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 噻吩 嘧啶 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用
【權(quán)利要求書】:

1.一種噻吩并嘧啶脲類化合物,其特征在于,該噻吩并嘧啶脲類化合物為式(1)所示的化合物:

其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-6的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-8的脂肪環(huán);

R3選自H、C1-6的烷基和C1-6的鹵代烷基;

R4選自H、鹵素、C1-6的烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,該噻吩并嘧啶脲類化合物為式(1’)或式(1”)所示的化合物:

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-3的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-6的脂肪環(huán);R3選自H、C1-3的烷基和C1-3的鹵代烷基;R4選自H、鹵素、C1-3的烷基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,R1和R2均為甲基,或R1和R2相互鍵合形成C5的脂肪環(huán);R3為H、三氟甲基、三氯甲基或二氟甲基;R4為H、F、Cl、Br或甲基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,R1和R2均為甲基,或R1和R2相互鍵合形成C5的脂肪環(huán);R3為H或三氟甲基;R4為H、F、Cl或甲基。

6.根據(jù)權(quán)利要求3-5中任意一項(xiàng)所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,該噻吩并嘧啶脲類化合物選自以下式所示的化合物,

7.一種權(quán)利要求1-6中任意一項(xiàng)所述的噻吩并嘧啶脲類化合物的制備方法,其特征在于,該方法包括以下步驟:

1)在可選的第一有機(jī)溶劑下,將式(2)所示化合物、式R3-COOH所示化合物和/或式(R3CO)2O所示化合物與三鹵氧磷進(jìn)行環(huán)化鹵化反應(yīng),得到式(3)所示化合物;

2)在第二有機(jī)溶劑的存在下,將式(3)所示化合物與苯二胺進(jìn)行親核取代反應(yīng),得到式(4)所示化合物;

3)在第三有機(jī)溶劑的存在下,將式(4)所示化合物與式(5)所示化合物進(jìn)行加成反應(yīng),得到式(1)所示化合物;

其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-6的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-8的脂肪環(huán);R3選自H、C1-6的烷基和C1-6的鹵代烷基;R4選自H、鹵素、C1-6的烷基;X為Cl或Br。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法,其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-3的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-6的脂肪環(huán);R3選自H、C1-3的烷基和C1-3的鹵代烷基;R4選自H、鹵素、C1-3的烷基;X為Cl或Br。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法,其中,R1和R2均為甲基,或R1和R2相互鍵合形成C5的脂肪環(huán);R3為H、三氟甲基、三氯甲基或二氟甲基;R4為H、F、Cl、Br或甲基;X為Cl或Br。

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說明:

1、專利原文基于中國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利說明書;

2、支持發(fā)明專利 、實(shí)用新型專利、外觀設(shè)計(jì)專利(升級中);

3、專利數(shù)據(jù)每周兩次同步更新,支持Adobe PDF格式;

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