[發(fā)明專利]一種噻吩并嘧啶脲類化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610614632.6 | 申請日: | 2016-07-29 |
| 公開(公告)號: | CN106243124B | 公開(公告)日: | 2018-03-09 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 宋新建;王東華;譚小紅;高慧;楊平;段正超 | 申請(專利權(quán))人: | 湖北民族學(xué)院 |
| 主分類號: | C07D495/04 | 分類號: | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京潤平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11283 | 代理人: | 劉兵,嚴(yán)政 |
| 地址: | 445000 湖北省*** | 國省代碼: | 湖北;42 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 噻吩 嘧啶 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種噻吩并嘧啶脲類化合物,其特征在于,該噻吩并嘧啶脲類化合物為式(1)所示的化合物:
其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-6的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-8的脂肪環(huán);
R3選自H、C1-6的烷基和C1-6的鹵代烷基;
R4選自H、鹵素、C1-6的烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,該噻吩并嘧啶脲類化合物為式(1’)或式(1”)所示的化合物:
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-3的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-6的脂肪環(huán);R3選自H、C1-3的烷基和C1-3的鹵代烷基;R4選自H、鹵素、C1-3的烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,R1和R2均為甲基,或R1和R2相互鍵合形成C5的脂肪環(huán);R3為H、三氟甲基、三氯甲基或二氟甲基;R4為H、F、Cl、Br或甲基。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,R1和R2均為甲基,或R1和R2相互鍵合形成C5的脂肪環(huán);R3為H或三氟甲基;R4為H、F、Cl或甲基。
6.根據(jù)權(quán)利要求3-5中任意一項(xiàng)所述的噻吩并嘧啶脲類化合物,其中,該噻吩并嘧啶脲類化合物選自以下式所示的化合物,
7.一種權(quán)利要求1-6中任意一項(xiàng)所述的噻吩并嘧啶脲類化合物的制備方法,其特征在于,該方法包括以下步驟:
1)在可選的第一有機(jī)溶劑下,將式(2)所示化合物、式R3-COOH所示化合物和/或式(R3CO)2O所示化合物與三鹵氧磷進(jìn)行環(huán)化鹵化反應(yīng),得到式(3)所示化合物;
2)在第二有機(jī)溶劑的存在下,將式(3)所示化合物與苯二胺進(jìn)行親核取代反應(yīng),得到式(4)所示化合物;
3)在第三有機(jī)溶劑的存在下,將式(4)所示化合物與式(5)所示化合物進(jìn)行加成反應(yīng),得到式(1)所示化合物;
其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-6的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-8的脂肪環(huán);R3選自H、C1-6的烷基和C1-6的鹵代烷基;R4選自H、鹵素、C1-6的烷基;X為Cl或Br。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法,其中,R1和R2各自獨(dú)立地選自H、C1-3的烷基,或者R1和R2相互鍵合形成C5-6的脂肪環(huán);R3選自H、C1-3的烷基和C1-3的鹵代烷基;R4選自H、鹵素、C1-3的烷基;X為Cl或Br。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法,其中,R1和R2均為甲基,或R1和R2相互鍵合形成C5的脂肪環(huán);R3為H、三氟甲基、三氯甲基或二氟甲基;R4為H、F、Cl、Br或甲基;X為Cl或Br。
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