[發(fā)明專利]一種pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球、其制備方法及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610604268.5
• 申請日: 2016-07-28
• 公開（公告）號: CN106279667B
• 公開（公告）日: 2017-12-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 任艷蓉;賀浩哲;王延鵬;劉保英;丁濤;房曉敏;徐元清;徐浩;張文凱
• 申請（專利權(quán)）人: 河南大學(xué)
• 主分類號: C08G65/332
• 分類號: C08G65/332;C08G65/26;A61K47/34;A61K45/00;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙)41104
• 代理人: 時立新,張麗

1.一種pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球的制備方法，其特征在于，將兩親性梳形聚醚胺溶于水中，經(jīng)紫外光照射1-2h，水解，經(jīng)沉析、分離及干燥得到交聯(lián)的聚乙二醇空心球，

所述的兩親性梳形聚醚胺親水鏈段由聚乙二醇構(gòu)成，疏水鏈段由脂肪族羧酸構(gòu)成，主鏈由香豆素構(gòu)成，其結(jié)構(gòu)單元結(jié)構(gòu)式如下：

式中，R為H或CH₃或CH₂CH₃，R’為碳原子數(shù)6~30的脂肪鏈，n=10~230，且n為整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球的制備方法，其特征在于，所述兩親性梳形聚醚胺的具體制備步驟如下：

將單氨基聚乙二醇甲氧醚與含雙環(huán)氧基香豆素類單體溶解于溶劑中，在60~90℃下反應(yīng)8~30小時，經(jīng)沉析、分離及干燥，得到以香豆素為主鏈、聚乙二醇為側(cè)鏈的聚醚胺，然后將這種聚醚胺與脂肪族羧酸在DCC和DMAP存在下進行酯化得到兩親性梳形聚醚胺粗產(chǎn)物，兩親性梳形聚醚胺粗產(chǎn)物經(jīng)離心、沉析、分離及干燥得到兩親性梳形聚醚胺純品。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球的制備方法，其特征在于，所述的單氨基聚乙二醇甲氧醚與含雙環(huán)氧基香豆素類單體摩爾比例為（0.9~1.1）︰（0.9~1.1）。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球的制備方法，其特征在于，所述的溶劑為乙醇、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺。

5.權(quán)利要求1至4任一所述的制備方法制得的pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球。

6.權(quán)利要求5所述的pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球作為脂溶性物質(zhì)載體的應(yīng)用。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的pH敏感光交聯(lián)的聚乙二醇空心球作為脂溶性物質(zhì)載體的應(yīng)用，其特征在于，所述的脂溶性物質(zhì)為姜黃素、紫杉醇、多西紫杉醇、喜樹堿、喜樹堿衍生物、阿霉素、阿霉素類似物、脂溶性鉑類抗癌藥、脂溶性診斷試劑或熒光試劑。