[發明專利]一種釋放度均勻性好的左旋奧拉西坦緩釋膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201610584911.2
• 申請日: 2016-07-22
• 公開（公告）號: CN107638418A
• 公開（公告）日: 2018-01-30
• 發明（設計）人: 葉雷
• 申請（專利權）人: 重慶潤澤醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/02;A61K31/4015;A61P25/28;A61P25/00
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責任公司50209
• 代理人: 周韶紅

1.一種釋放均勻性好的左旋奧拉西坦緩釋膠囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原輔料制得：左旋奧拉西坦1份，乳糖0.8份~1.6份，羥丙甲基纖維素K4M 1.2份~1.8份，羥丙甲基纖維素K15M 1.5份~2.2份，巴西棕櫚蠟0.2份~0.7份，十八烷醇0.13份~0.22份，硫代硫酸鈉0.05~0.11份，體積分數為50%~70%的乙醇溶液2.5份~3.3份；將左旋奧拉西坦用3~7倍量的水溶解成溶液，備用；取處方量乳糖、羥丙甲基纖維素K4M、羥丙甲基纖維素K15M、巴西棕櫚蠟、硫代硫酸鈉，加入左旋奧拉西坦水溶液，攪拌混合10min~15min，置于鼓風干燥箱中，設置溫度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎機中混合粉碎成細粉（全部通過5號篩且能通過6號篩的量不得少于總量的95%），過篩，即得。

2.如權利要求1所述的左旋奧拉西坦緩釋膠囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原輔料制得：左旋奧拉西坦1份，乳糖1.1份~1.3份，羥丙甲基纖維素K4M 1.5份~1.7份，羥丙甲基纖維素K15M 1.8份~2.1份，巴西棕櫚蠟0.3份~0.6份，十八烷醇0.15份~0.18份，硫代硫酸鈉0.07~0.10份，體積分數為50%~70%的乙醇溶液2.7份~3.1份；將左旋奧拉西坦用3~7倍量的水溶解成溶液，備用；取處方量乳糖、羥丙甲基纖維素K4M、羥丙甲基纖維素K15M、巴西棕櫚蠟、硫代硫酸鈉，加入左旋奧拉西坦水溶液，攪拌混合10min~15min，置于鼓風干燥箱中，設置溫度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎機中混合粉碎成細粉（全部通過5號篩且能通過6號篩的量不得少于總量的95%），過篩，即得。

3.如權利要求1或2所述的左旋奧拉西坦緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，它是按如下步驟制得的：

A.原輔料前處理：將左旋奧拉西坦用3~7倍量的水溶解成溶液，備用；取處方量的緩釋骨架材料、阻滯劑、穩定劑，加入左旋奧拉西坦水溶液，攪拌混合10min~15min，置于鼓風干燥箱中，設置溫度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎機中混合粉碎成細粉（全部通過5號篩且能通過6號篩的量不得少于總量的95%），過篩；

B.制粒：加入粘合劑，用18目篩混合制粒，將制成的濕顆粒，置于熱風烘箱中，設置溫度40℃~60℃，干燥至顆粒水分≤3%，整粒（過18目篩），備用；

C.總混：將潤滑劑粉碎過100目篩，加入整粒后的顆粒中，用三維運動混合機混合10min~20min；

D.填充：用全自動膠囊填充劑填充，調節裝量0.5g/粒，整個填充過程需控制相對濕度在50%以下；

E.鋁塑包裝：用鋁塑泡罩包裝機分裝，每板10粒，操作間相對濕度必須低于50%；

F.外包即得。