[發明專利]1H-吲唑-4-醚類化合物及其作為IDO抑制劑的用途有效
| 申請號： | 201610560610.6 | 申請日： | 2016-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN107619392B | 公開（公告）日： | 2021-01-01 |
| 發明（設計）人： | 王周玉;錢珊;楊羚羚;賴朋;李國菠;劉思言;李會周;王偉;何彥穎;張曼 | 申請（專利權）人： | 西華大學 |
| 主分類號： | C07D231/56 | 分類號： | C07D231/56;C07C67/307;C07C67/08;C07C69/78;C07C41/22;C07C43/225;C07C45/64;C07C47/575;C07C209/74;C07C211/52;C07C221/00;C07C223/06;A61K31/416 |
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| 地址： | 610000 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲唑 化合物 及其 作為 ido 抑制劑 用途 | ||
1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述化合物選自如下化合物之一：
2.一種制備權利要求1所述化合物的方法，其特征在于：包括以下步驟：
(1)
其中，A選自-COOCH3、-O-MEM或-NH-Boc；
以化合物S1為原料制備得到化合物S2；
(2)
其中，Pg表示氨基保護基，X表示Br；
A、以化合物S3和水合肼為原料，在惰性氣體環境中加熱環化制備得到化合物S4；
B、將S4上的氨基保護得到化合物S5；
C、在堿的存在下，S5水解制備得到化合物S6；
(3)
以化合物S2和化合物S6為原料縮合得到化合物S7，脫去氨基保護基即得式(I)化合物；
(4)脫去式(I)化合物中的A基團上的保護基，使A基團轉化為-COOH、-OH或-NH2。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟A中，所述加熱環化的溫度為80-160℃。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：溫度為95℃。
5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟C中，所述堿選自碳酸鉀、NaOH、KOH、Na2CO3、LiOH或三乙胺。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：堿為碳酸鉀。
7.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟C中，所述水解的溫度為25-100℃。
8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：步驟C中，所述水解的溫度為90℃。
9.權利要求1所述化合物、或其藥學上可接受的鹽在制備IDO抑制劑類藥物上的用途。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于：所述藥物是預防和/或治療阿爾茨海默病、白內障、細胞免疫激活相關的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌癥、抑郁癥或色氨酸代謝異常的藥物。
11.一種藥物組合物，其特征在于：它是以權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽為活性成分，加上藥學上可接受的輔料制備而成的制劑。
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