[發明專利]CARF在經典Wnt信號通路中的功能

有效

• 申請號: 201610545645.2
• 申請日: 2016-07-12
• 公開（公告）號: CN107596386B
• 公開（公告）日: 2020-11-20
• 發明（設計）人: 李林;何小麗;郝小江;晏晨
• 申請（專利權）人: 中國科學院分子細胞科學卓越創新中心;中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K38/17;A61P35/00;A61P19/10;A61P25/28;A61P19/02;A61P29/00;A61P7/00
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 李艷;許亦琳

1.CARF作為作用靶點用于篩選由于CARF缺失導致的經典Wnt信號途徑異常藥物或者用于篩選負向調控經典Wnt信號途徑藥物的用途。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述CARF作為作用靶點用于篩選由于CARF缺失導致的經典Wnt信號途徑異常藥物或者用于篩選負向調控經典Wnt信號途徑藥物的用途指將CARF作為藥物或制劑針對經典Wnt信號途徑的作用靶標應用于經典Wnt信號途徑抑制劑的篩選。

3.根據權利要求2所述的用途，其特征在于，所述將CARF作為藥物或制劑針對經典Wnt信號途徑的作用靶標應用于經典Wnt信號途徑抑制劑的篩選具體是指：將CARF作為作用對象，對藥物或制劑進行篩選，以找到可以阻斷CARF與細胞核中的蓬亂蛋白Dishevelled結合從而發揮對經典Wnt信號通路的負向調控作用的藥物作為經典Wnt信號途徑抑制劑。

4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于，所述經典Wnt信號途徑抑制劑通過與作用靶點CARF結合來阻斷CARF與細胞核中的蓬亂蛋白Dishevelled的結合。

5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述經典Wnt信號途徑抑制劑與作用靶點CARF共價結合。

6.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述經典Wnt信號途徑抑制劑與作用靶點CARF的第516位半胱氨酸結合。

7.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述經典Wnt信號途徑抑制劑含有內酯環和邁克爾受體。

8.根據權利要求1～7任一權利要求所述的用途，其特征在于，所述藥物為預防或治療由于經典Wnt信號途徑異常所引起的疾病或失調的藥物。

9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述藥物為干細胞數目擴增藥物。

10.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述疾病或失調包括：癌癥、老年癡呆癥、風濕性關節炎、骨質疏松癥或造血干細胞移植。

11.根據權利要求10所述的用途，其特征在于，所述癌癥為結腸癌。

12.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述藥物選自：結腸癌藥物、老年癡呆癥藥物、風濕性關節炎藥物、骨質疏松癥藥物或造血干細胞移植藥物、干細胞數目擴增藥物、斑馬魚發育調控藥物、骨發育調控藥物。

13.CARF在制備由于CARF缺失導致經典Wnt信號通路異常藥物中的用途。

14.根據權利要求13所述的用途，其特征在于，CARF通過促進轉錄復合體的形成發揮對經典Wnt信號通路的正向調控作用。

15.根據權利要求14所述的用途，其特征在于，所述轉錄復合體包括TCF4/β-catenin，Dishevelled/β-catenin。

16.根據權利要求14所述的用途，其特征在于，CARF通過與細胞核中的蓬亂蛋白Dishevelled結合來促進轉錄復合體的形成。

17.根據權利要求16所述的用途，其特征在于，CARF通過其碳端與細胞核中的蓬亂蛋白Dishevelled結合。

18.根據權利要求13所述的用途，其特征在于，所述藥物為干細胞數目擴增藥物。