[發明專利]一種水溶性丹參酮ⅡA衍生物及其制備與應用有效
| 申請號： | 201610538133.3 | 申請日： | 2016-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN107540725B | 公開（公告）日： | 2020-04-07 |
| 發明（設計）人： | 孫青*;張衛東;袁虎 | 申請（專利權）人： | 孫青;張衛東;袁虎 |
| 主分類號： | C07J73/00 | 分類號： | C07J73/00;A61K31/665;A61P9/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海順華專利代理有限責任公司 31203 | 代理人： | 陸林輝 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 水溶性 丹參 衍生物 及其 制備 應用 | ||
1.一種水溶性丹參酮ⅡA衍生物，其特征在于，所述丹參酮ⅡA衍生物為下式所示的化合物1的磷酸鹽衍生物：
其中，R為氫或烷基；所述烷基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、戊基或己基；
R'為式W所示的磷酰基或磷酰基可藥用鹽衍生物：
所述的可藥用鹽為化合物1中R'為式W所示的磷酰基與有機堿或無機堿進行反應生成的可藥用鹽衍生物。
2.根據權利要求1所述的一種水溶性丹參酮ⅡA衍生物，其特征在于，所述丹參酮ⅡA衍生物中，烷基為甲基。
3.根據權利要求1所述的一種水溶性丹參酮ⅡA衍生物，其特征在于，所述丹參酮ⅡA衍生物為化合物1的磷酸鹽衍生物。
4.根據權利要求3所述的一種水溶性丹參酮ⅡA衍生物，其特征在于，所述丹參酮ⅡA衍生物為丹參酮ⅡA磷酸二鈉。
5.如權利要求1所述的一種水溶性丹參酮ⅡA衍生物的制備方法，其特征在于，所述制備方法為丹參酮ⅡA磷酸鹽衍生物的制備方法，該方法包括下列步驟：(a)還原酰化反應：將丹參酮ⅡA，化合物2還原成酚，然后酰化得到酰化丹參酮ⅡA，化合物3；
(b)鹵代反應：將酰化丹參酮ⅡA，化合物3的2-位進行鹵代反應得到2-鹵代酰化丹參酮ⅡA，化合物4；
(c)偶聯反應：將2-鹵代酰化丹參酮ⅡA，化合物4與亞磷酸酯在催化劑存在下發生偶聯反應得到酰化丹參酮ⅡA-2-磷酸酯，化合物5；
(d)脫磷酰基保護反應：脫去酰化丹參酮ⅡA-2-磷酸酯，化合物5中磷酰基上的保護基，制得酰化丹參酮ⅡA-2-磷酸，化合物6；
(e)脫酰基保護、成鹽反應：脫去酰化丹參酮ⅡA-2-磷酸，化合物6中酚羥基上的酰基保護基，同時2-位磷酸成鹽制得丹參酮ⅡA-2-磷酸鹽，化合物1；
所述步驟(b)鹵代反應與(c)偶聯反應可以由酰化丹參酮ⅡA，化合物3中呋喃環2-位直接經磷酸酯化反應，氧化偶聯法代替，制得酰化丹參酮ⅡA-2-磷酸酯化合物5，所述方法以下列反應式一中的A所示：
反應式中：R為氫或烷基；所述烷基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、戊基或己基；R1為酰基；所述酰基選自甲酰基，乙酰基，丙酰基、氯乙酰基、苯甲酰基或取代苯甲酰基；
X為碘或溴；
R2為甲氧基、乙氧基、苯氧基、叔丁氧基或芐氧基；
R3為羥基或羥基與堿形成的鹽。
6.根據權利要求5所述的一種水溶性丹參酮ⅡA衍生物的制備方法，其特征在于，反應式中：R為甲基。
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