[發明專利]預防或治療糖尿病眼病的復方組合物、其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201610537193.3
• 申請日: 2016-07-08
• 公開（公告）號: CN107583003B
• 公開（公告）日: 2021-06-18
• 發明（設計）人: 馮奕斌;王寧
• 申請（專利權）人: 香港大學
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61P3/10;A61P9/10
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

1.一種中藥復方組合物在制備用于預防或治療糖尿病眼病的藥物中的用途，其中，所述糖尿病眼病為I型或II型糖尿病引起的視網膜病變，所述中藥復方組合物由黃連總提取物和生姜提取物，以及任選的一種或多種藥學上可接受的輔料組成，其中所述黃連總提取物與生姜提取物的重量比為4:1~1:1；

其中，所述中藥復方組合物由包括以下步驟的方法制備：

（1）將黃連藥材和生姜藥材分別加入重量為藥材總重量10~20倍的沸水中煎煮1~3次，每次煎煮60分鐘~120分鐘，濾過，合并濾液并濃縮至干，分別得到黃連總提取物和生姜提取物；

（2）按比例將所述黃連總提取物和生姜提取物混合，和任選地，將得到的混合物再與一種或多種藥學上可接受的輔料混合，制得所述中藥復方組合物；或者

所述中藥復方組合物由包括以下步驟的方法制備：

（1’）將黃連藥材和生姜藥材混合，加入重量為藥材總重量10~20倍的沸水中煎煮1~3次，每次煎煮60分鐘~120分鐘，濾過，合并濾液并濃縮至干，和任選地，將得到的產物再與一種或多種藥學上可接受的輔料混合，制得所述中藥復方組合物。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述黃連總提取物由生物堿化合物和非生物堿化合物組成，其中所述生物堿化合物按黃連總提取物的重量計為30%~60%，所述非生物堿化合物按黃連總提取物的重量計為40%~70%。

3.根據權利要求2所述的用途，其中所述生物堿化合物包含選自以下化合物的一種或多種：木蘭花堿、非洲防己堿、藥根堿、黃連堿、巴馬汀、表小檗堿和小檗堿；和/或

所述非生物堿化合物包含多糖。

4.根據權利要求3所述的用途，其中，所述生物堿化合物包含小檗堿且小檗堿的含量按所述黃連總提取物的重量計為20%~40%；和/或

所述多糖的含量按所述黃連總提取物的重量計為10~20%。

5.根據權利要求1所述的用途，所述輔料選自溶劑、崩解劑、矯味劑、防腐劑和著色劑中的一種或多種。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的用途，其中所述中藥復方組合物為口服制劑或注射制劑。

7.根據權利要求6所述的用途，所述口服制劑為片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、混懸劑、滴丸或口服液體制劑。

8.根據權利要求1所述的用途，其中，所述黃連為川黃連或云黃連。

9.根據權利要求1或8所述的用途，其中步驟（1）或（1’）中所述水的重量為藥材總重量的10倍。

10.根據權利要求1或8所述的用途，其中步驟（1）或（1’）中，所述煎煮進行2次。

11.根據權利要求1或8所述的用途，其中步驟（1）或（1’）中，每次煎煮60分鐘。

12.根據權利要求1或8所述的用途，其中步驟（1）或（1’）中，所述濃縮是在旋轉蒸發儀上進行的減壓濃縮。

13.黃連總提取物作為唯一活性成分在制備用于預防或治療糖尿病眼病的藥物中的用途，其中所述黃連總提取物由生物堿化合物和非生物堿化合物組成，其中所述生物堿化合物按黃連總提取物的重量計為30%~60%，所述非生物堿化合物按黃連總提取物的重量計為40%~70%，其中所述糖尿病眼病為I型或II型糖尿病引起的視網膜病變。

14.根據權利要求13所述的用途，所述生物堿化合物包含選自以下化合物的一種或多種：木蘭花堿、非洲防己堿、藥根堿、黃連堿、巴馬汀、表小檗堿和小檗堿。

15.根據權利要求13所述的用途，所述生物堿化合物包含小檗堿且小檗堿的含量按所述黃連總提取物的重量計為20%~40%。