[發明專利]苯并咪唑類化合物、其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201610527244.4
• 申請日: 2016-07-06
• 公開（公告）號: CN106632066A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 吳春暉;何洋;張健;楊飛瀑;田廣輝
• 申請（專利權）人: 蘇州旺山旺水生物醫藥有限公司;中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D235/26
• 分類號: C07D235/26
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司11225
• 代理人: 劉鋒,鄭丹

1.一類如式(I)所示的苯并咪唑化合物：

其中，

R為羥基保護基，選自C1-C6直鏈或支鏈的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基取代的C1-C6直鏈或支鏈烷基、C1-C6直鏈或支鏈烷基取代的硅基、C1-C6烷氧基甲基、C1-C6烷酰基、取代或未取代的芳酰基；其中，所述取代是指被羥基、鹵素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代；所述芳基為苯基或萘基；

X為離去基團，選自鹵素、取代或未取代的C1～C6烷基磺酰氧基、取代或未取代的苯磺酰氧基、取代或未取代的萘磺酰氧基，所述取代是指被一個或多個選自鹵素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、羥基、氨基和C1～C6烷酰基的基團所取代。

2.根據權利要求1所述的苯并咪唑化合物，

其中，R選自C1-C4直鏈或支鏈的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基取代的C1-C4直鏈或支鏈烷基、C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的硅基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷酰基、取代或未取代的芳酰基；其中，所述取代是指被羥基、鹵素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代；所述芳基為苯基或萘基；

X選自鹵素、取代或未取代的C1～C4烷基磺酰氧基、取代或未取代的苯磺酰氧基、取代或未取代的萘磺酰氧基，所述取代是指被一個或多個選自鹵素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、硝基、羥基、氨基和C1～C4烷酰基的基團所取代。

3.根據權利要求1所述的苯并咪唑化合物，

其中，R為芐基、甲基、乙基、叔丁基、三苯基甲基、甲氧基甲基、三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、乙酰基或苯甲酰基；

X為氯、溴、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、苯磺酰氧基、萘磺酰氧基、甲基苯磺酰氧基、硝基苯磺酰氧基、氨基苯磺酰氧基、氯苯磺酰氧基、溴苯磺酰氧基或甲氧基苯磺酰氧基。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的苯并咪唑化合物，所述化合物為選自以下化合物：

(1)1-(2-氯乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑；

(2)1-(2-溴乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑；

(3)1-(2-氯乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑；

(4)1-(2-溴乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑；

(5)1-(2-甲磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑；

(6)1-(2-甲磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑；

(7)1-(2-對甲苯磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑；

(8)1-(2-對甲苯磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑；

(9)1-(2-苯磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑；

(10)1-(2-苯磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑。

5.一種制備權利要求1至4中任意一項所述的苯并咪唑化合物的方法，反應路線如下：

式(II)所示化合物和化合物XCH₂CH₂X1在堿存在下在合適的溶劑中發生取代反應得到式(I)所示苯并咪唑化合物，其中X1的定義同X。