[發明專利]注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法

在審

• 申請號: 201610505153.0
• 申請日: 2016-06-29
• 公開（公告）號: CN107536815A
• 公開（公告）日: 2018-01-05
• 發明（設計）人: 葉雷
• 申請（專利權）人: 重慶潤澤醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4015;A61K47/20;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/10;A61P25/28;F26B5/06
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責任公司50209
• 代理人: 李靖

1.一種注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于：所述凍干粉針劑中含有以下質量份數的原輔料：左旋奧拉西坦1份，甲硫氨酸0.4～0.6份，乳糖0.5～0.9份，三乙醇胺0.2～0.4份，吐溫80 0.01～0.02份，苯甲醇0.05～0.1份；

所述凍干粉針劑的制備方法為：將左旋奧拉西坦、甲硫氨酸、乳糖、三乙醇胺、吐溫80和苯甲醇溶解于注射用水中，用鹽酸溶液調節pH值至5.5，然后按照以下步驟冷凍干燥：

（1）預凍階段：在5～15min內將溫度冷凍至-14～-18℃；然后升溫至-10～-8℃，升溫時間為30～60min；再次在5～15min內將溫度冷凍至-32～-36℃；然后升溫至-20～-26℃，升溫時間為90～120min；最后再次在5～15min內將溫度冷凍至-42～-46℃，溫度保持120～180 min；

（3）升華干燥階段：干燥箱內的真空度達到800mTorr～600mTorr時，將干燥溫度升至-12～-10℃，用時60～90min，保溫時間360～480min；

（3）再干燥階段：將再干燥溫度升高至35～45℃，用時90～150min；將干燥箱內的真空度抽至5mTorr～0mTorr，保溫時間240～300min，得凍干粉針劑。

2.根據權利要求1所述的注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于：所述凍干粉針劑中含有以下質量份數的原輔料：左旋奧拉西坦1份，甲硫氨酸0.5份，乳糖0.7份，三乙醇胺0.3份，吐溫80 0.01份，苯甲醇0.08份。