[發明專利]一種新型抗真菌感染藥物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201610502841.1
• 申請日: 2016-06-30
• 公開（公告）號: CN107556294A
• 公開（公告）日: 2018-01-09
• 發明（設計）人: 陸華龍
• 申請（專利權）人: 陜西合成藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;C07F9/6558;A61K31/506;A61K31/675;A61P31/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.抗真菌感染的化合物結構為（I）所示，所示化合物包括其水合物、溶劑化物、共晶體、藥學上可接受的鹽；

（I）

其中:

n 為0至10的整數；

R₁選自H、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、羥基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀烷氧基、芳基 C₁-C₁₀烷基、磷酸酯基、亞磷酸酯基、氨基酸酯基；

R₂選自H、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、羥基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀烷氧基、芳基 C₁-C₁₀烷基、磷酸酯基、亞磷酸酯基、氨基酸酯基；

X為鹵素；

Y為鹽酸鹽，氫溴酸鹽，硫酸鹽，硫酸氫鹽、磷酸鹽，硝酸鹽，以及醋酸鹽，草酸鹽，酒石酸鹽，琥珀酸鹽，蘋果酸鹽，苯甲酸鹽，雙羥萘酸鹽，海藻酸鹽，枸櫞酸鹽，丁二酸鹽，富馬酸鹽，甲磺酸鹽，萘磺酸鹽。

2.所述R₁為磷酸酯基和亞磷酸酯基時，可以成鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽；

所述R₂為磷酸酯基和亞磷酸酯基時，可以成鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽。

3.根據權利要求1所述的通式I所示化合物，其特征在化合物構型包括消旋體、S構型、R構型。

4.根據權利要求1所述的通式I所示化合物，其特征在于藥學上可接受的鹽，選自：鹽酸鹽，氫溴酸鹽，硫酸鹽，硫酸氫鹽、磷酸鹽，硝酸鹽，以及醋酸鹽，草酸鹽，酒石酸鹽，琥珀酸鹽，蘋果酸鹽，苯甲酸鹽，雙羥萘酸鹽，海藻酸鹽，甲磺酸鹽，萘磺酸鹽。

5.根據權利要求1至3所述通式I所示化合物，其特征在于，具有代表性的化合物如下：

。

6.根據權利要求1所述的通式I所示化合物，其特征在于，通式I所示化合物包括一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑的組合物。

7.權利要求 1-5中任一項所述的化合物或藥物組合物，其特征在于所述的化合物或藥物組合物在用于抗真菌感染相關藥物中的用途。