[發(fā)明專利]一種二聯(lián)苯衍生物及其制備方法和在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610502763.5
• 申請(qǐng)日: 2016-06-30
• 公開（公告）號(hào): CN107556191A
• 公開（公告）日: 2018-01-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陸華龍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陜西合成藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): C07C69/63
• 分類號(hào): C07C69/63;C07C65/105;C07C229/08;C07C39/367;C07F9/09;A61K31/222;A61K31/225;A61K31/194;A61K31/198;A61K31/05;A61K31/661;A61P9/10
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1.一種二聯(lián)苯衍生物或其藥用鹽或溶劑化物，其結(jié)構(gòu)式如下：

（I）

其中，

R₁、R₃、R₄、R₆為-（CH₃)_n-CH_MX_L；其中，n為0～6的整數(shù)，M為0～3的整數(shù)，L為0～3的整數(shù)，X為鹵素；

R₂選自下列基團(tuán)：任選取代的羥基，任選取代的羧基，任選取代的酰基、酯類，鹵素；

R₅選自下列基團(tuán)：任選取代的羧基，任選取代的?；?、酯類、鹵素。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述通式（I）所示化合物，其特征在于，具有代表性的化合物如下：

。

3.一種用于制備治療缺血性腦卒中的藥物組合物，其特征在于，該組合物含有權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的二聯(lián)苯衍生物或其藥用鹽或溶劑化物和藥用輔料。

4.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的二聯(lián)苯衍生物或其藥用鹽或溶劑化物在制備預(yù)防及治療缺血性腦卒中的藥物中的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，作為臨床應(yīng)用形式可為該二聯(lián)苯衍生物或其藥用鹽或溶劑化物的片劑、膠囊劑、注射劑、軟膠囊、乳劑、脂質(zhì)體、凍干粉、高分子微球、或者聚乙二醇衍生物的制劑形式。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述缺血性腦卒中的對(duì)應(yīng)癥包括：腦血栓、短暫性腦缺血發(fā)作、基底節(jié)腔梗、動(dòng)脈粥樣硬化性血栓性腦梗塞、腔隙性腦梗塞、腦栓塞和腦血管性癡呆。