[發明專利]一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑

在審

• 申請號: 201610492468.6
• 申請日: 2016-06-29
• 公開（公告）號: CN107536821A
• 公開（公告）日: 2018-01-05
• 發明（設計）人: 曾培安;周群;吳健民;賀蓮;姜勇
• 申請（專利權）人: 康普藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K9/22;A61K31/138;A61P15/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種鹽酸達泊西汀的緩釋制劑及其制備工藝。

背景技術

鹽酸達泊西汀適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；2.因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

市場上銷售的為鹽酸達泊西汀片，為速釋制劑，本發明為緩釋制劑，可以減少給藥頻率，增加患者的順應性。

發明內容

本發明旨在提供一種制備鹽酸達泊西汀緩釋片的新型工藝，從而降低制劑的副作用，提高了制劑的安全性，達到藥物穩定性好，工藝簡單易行，適合工業化大生產的目的。

本發明所述一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑，該緩釋制劑處方重量百分比計為：鹽酸達泊西汀1-10%，酸性環境調節劑1-5%，緩釋材料1-99%，潤滑劑1-5%。

本發明所述一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑，該緩釋制劑處方重量百分比為：鹽酸達泊西汀2-8%，酸性環境調節劑1-3%，緩釋材料55-95%，潤滑劑1-3%。

本發明所述一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑，所述一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑，其特征在于，所述酸性環境調節劑為丙烯酸號樹脂鹽酸鹽、DL-蘋果酸、L酒石酸中的一種或多種組合；所述緩釋材料為羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、山崳酸單甘油酯、丙烯酸樹脂、單硬脂酸甘油酯、醋酸纖維素中的一種或多種；潤滑劑為硬脂酸鎂、水、滑石粉、微粉硅膠、聚乙二醇中的一種或多種組合。

本發明所述一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑，其特征在于具體處方重量百分比及為：鹽酸達泊西汀4%，丙烯酸號樹脂鹽酸鹽2%，羥丙基纖維素30%，羥丙基甲基纖維素40%，山崳酸單甘油酯20%，丙烯酸樹脂3%，硬酯酸鎂1%，水120g。

本發明所述一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑，其特征在于，該緩釋制劑制備方法為：取處方量丙烯酸號樹脂過80目篩，加入處方量鹽酸溶液中，不斷震搖使之完全溶解；取處方量鹽酸達泊西汀、羥丙基纖維素等按遞增原則過30目篩混勻，得固體混合物，將固體混合物用粘合劑潤濕過篩，干燥；將顆粒研細，過20目篩整粒，于40度烘箱干燥；取硬酯酸鎂過40目篩加入烘干的顆粒中，然后測定含量，壓片，即得素片，將素片包白色薄膜衣，至增重2%左右，分裝。

6.根據權利要求5所述一種鹽酸達泊西汀緩釋制劑，其特征在于，該緩釋制劑制備過程中干燥失重不超過1.0%。

本發明處方組方優點：

本緩釋片劑中使用的各種輔料均為常規輔料，廉價易得，因此成本較低，可以顯著減輕患者的用藥負擔。

本發明制劑工藝優點：

所得緩釋片可以持續釋藥，提供平穩、持久的有效血藥濃度，避免或減小峰谷現象，有利于提高藥物使用的安全性，減少藥物的不良反應；用藥的總劑量減少，用最小劑量達到最大藥效，是高效、安全的治療早泄的藥物。

具體實施方式

下面實施例只為進一步說明本發明內容，不以任何形式限制本發明范圍。

實施例1

鹽酸達泊西汀的處方如下制片1000片：

實施例2

鹽酸達泊西汀的處方如下制片1000片：

實施例3

鹽酸達泊西汀的處方如下制片1000片：

實施例4

鹽酸達泊西汀的處方如下制片1000片：

實施例1-4制備工藝：

制備方法：取處方量丙烯酸號樹脂過80目篩，加入處方量鹽酸溶液中，不斷震搖使之完全溶解；取處方量鹽酸達泊西汀、羥丙基纖維素等按遞增原則過30目篩混勻，得固體混合物，將固體混合物用粘合劑潤濕過篩，干燥；將顆粒研細，過20目篩整粒，于40度烘箱干燥，干燥失重不超過1.0%。取硬酯酸鎂過40目篩加入烘干的顆粒中，然后測定含量，壓片，即得素片，將素片包白色薄膜衣，至增重2%左右，分裝。

實驗例（質量控制及穩定性影響因素數據）。

實施例1影響因素試驗

實施例1長期試驗

實施例2長期試驗