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[發明專利]一種普拉克索單鹽酸鹽的新晶型及其制備方法在審

專利信息
申請號: 201610479895.0 申請日: 2016-06-27
公開(公告)號: CN107540634A 公開(公告)日: 2018-01-05
發明(設計)人: 陳建芳;趙維;張超;許鵬飛;周超;陸賽花;蔡卓亞;周自桂;秦勇 申請(專利權)人: 江蘇神龍藥業股份有限公司
主分類號: C07D277/82 分類號: C07D277/82;A61K31/428;A61P25/16
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 224200 江*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 普拉 克索單 鹽酸 新晶型 及其 制備 方法
【權利要求書】:

1.式(I)所示的(S)-(-)-2-氨基-6-(丙氨基)-4,5,6,7-四氫苯并噻唑單鹽酸鹽的晶體:

其特征在于:使用Cu-Kα輻射,其在X-射線粉末衍射(PXRD)圖譜中,在2θ(°)約為3.88、7.78、15.68、19.65、20.32、23.65、24.27、27.36、35.84處有衍射峰。

2.權利要求1所述的晶體,其中,在2θ(°)約為3.88、7.78、15.68、17.68、18.27、19.65、20.32、23.65、24.27、25.78、27.36、32.36、35.84處有衍射峰。

3.權利要求1所述的晶體,其具有基本上如圖1所示的X-射線粉末衍射圖譜。

4.權利要求1-3中任一項所述的晶體的制備方法,普拉克索溶于異丙醇中,加入鹽酸進行反應,反應結束后,降溫,析晶,分離得到晶體。

5.權利要求4所述的晶體的制備方法,包括:20-30℃下,普拉克索溶于異丙醇中,緩慢滴加濃鹽酸,加熱至20-60℃得到均一的溶液,反應結束后,冷卻至0-20℃后,析晶,分離得到晶體。

6.權利要求5所述的晶體的制備方法,其中,普拉克索與氯化氫的摩爾比為1:0.9~1.0。

7.權利要求1-3中任一項所述的晶體,在制備用于治療帕金森病藥物中的用途。

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