[發明專利]一種制備N-二氟甲硫基鄰苯酰亞胺類化合物的方法

有效

• 申請號: 201610469651.4
• 申請日: 2016-06-23
• 公開（公告）號: CN107540598B
• 公開（公告）日: 2020-05-12
• 發明（設計）人: 沈其龍;呂龍;朱佃虎
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所
• 主分類號: C07D209/48
• 分類號: C07D209/48
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;袁紅

本發明公開了一種制備N?二氟甲硫基鄰苯酰亞胺類化合物的方法。該方法包括下列步驟：如式3所示的N?二氟甲硫基鄰苯酰亞胺的制備方法，其包括下列步驟：有機溶劑中，將二氟甲硫氯與如式1所示的化合物進行如下所示的二氟甲硫基化反應，即可。本發明的制備方法操作簡便、步驟少、適用底物范圍廣、反應條件溫和、轉化率高、收率高、成本低、適合于工業化生產。

技術領域

本發明涉及一種制備N-二氟甲硫基鄰苯酰亞胺類化合物的方法。

背景技術

在醫藥和農藥領域中，含氟和氟烷基官能團是一類重要的結構單元，引入氟官能團能有效的增加藥物的代謝穩定性，同時提高藥物的脂溶性，可以更好的滲透細胞膜，提高藥效。

二氟甲硫基(SCF₂H)是氟烷基中的一員，在醫藥和農藥領域中有著重要的應用，近些年來正成為化學家研究的熱點。一方面，SCF₂H與其他含氟基團相比，具有較小的吸電子性能，較差的穩定性，這些特性在藥物的特殊選擇性以及較短的生物代謝方面顯示了優勢；另一方面，SCF₂H具有中等的Hansch親脂系數π(表1)，這為藥物調控脂溶性提供了一種可能。

表1 一些取代基的Hansch親脂系數(π)

取代基	3]]>	3]]>	3]]>	3]]>	3]]>	2H]]>	2H]]>	2CF3]]>
π	0.56	0.88	0.61	1.44	1.04	0.58	0.68	0.56