[發(fā)明專利]一種2?取代?3?氮雜環(huán)硫色酮類化合物及其合成方法和在抗真菌藥物中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610450799.3
• 申請(qǐng)日: 2016-06-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107513059A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-12-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 肖濤;胡彪;陳國(guó)策;馮議;魏芳;肖子煜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京工業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D409/04
• 分類號(hào): C07D409/04;C07D409/14;A01N43/56;A01N43/50;A01N43/653;A01P3/00
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1.一種如式(I)的2-取代-3-氮雜環(huán)硫色酮類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：

R₃選自如式(II)五元氮唑環(huán)中的一種：

其中：J、K、L分別獨(dú)立地選自氫、C₁-C₃的烴基；

R₂選自氫、-O-Z或C₁-C₃烷基取代的五元氮雜環(huán)；

其中，Y選自氫；C₁-C₆的烴基；芐基；含三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、鹵素、氰基中的一個(gè)或多個(gè)取代基的五元或六元芳環(huán)；

Y’選自氫；C₁-C₆的烴基；

Z選自氫；C₁-C₆的烴基；芐基；含三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、鹵素、氰基中的一個(gè)或多個(gè)取代基的五元或六元芳環(huán)；

R₄、R₅、R₇分別獨(dú)立地選自氫、氟、氯、溴或碘；

R₆選自氫、氟、氯、溴、碘、C₁-C₆的烴氧基、C₁-C₆的烴氨基、C₁-C₆的烴基、苯氧基、被1個(gè)或多個(gè)C₁-C₆烴氧基取代的苯氧基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征該化合物包含其在制劑學(xué)上所容許的鹽。

3.一種權(quán)利要求1的式(I)化合物的合成方法，其特征是，將化合物(III)溶于有機(jī)溶劑中，與二硫化碳反應(yīng)，經(jīng)縮合、關(guān)環(huán)后與C₁-C₆的鹵代烴反應(yīng)生成化合物(V)，化合物(V)經(jīng)氧化劑氧化生成化合物(VI)，然后在堿性化合物條件下和R2H反應(yīng)，得到固體產(chǎn)品2-取代-3-氮雜環(huán)硫色酮類化合物；

所述化合物(III)的結(jié)構(gòu)式如下：

所述化合物(V)的結(jié)構(gòu)式如下：

所述化合物(VI)的結(jié)構(gòu)式如下：

其中，X表示F或Cl；

R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇的定義同式(I)；

R₈選自C₁-C₆的烴基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征是所述有機(jī)溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亞砜、二氧六環(huán)、乙腈、四氫呋喃、甲醇、乙醇、異丙醇、叔丁醇中的至少一種；所述氧化劑選自二氧化錳、高錳酸鉀、重鉻酸鉀、過(guò)氧化氫、過(guò)氧苯甲酸、間氯過(guò)氧苯甲酸、單過(guò)氧鄰苯二甲酸鎂或過(guò)氧乙酸中的至少一種；所述堿性化合物選自堿金屬碳酸鹽、堿金屬氫氧化物、堿金屬醋酸鹽或三乙胺、二乙基異丙胺、N-甲基哌啶、N-乙基哌啶、N-甲基嗎啉、N-乙基嗎啉、；吡啶、4-甲基吡啶中的至少一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求3、4所述的合成方法，其特征是所述有機(jī)溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜；所述氧化劑選自過(guò)氧化氫、間氯過(guò)氧苯甲酸；所述堿性化合物選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸銫。

6.根據(jù)權(quán)利要求3-5所述的合成方法，其特征是每步反應(yīng)生成物不經(jīng)分離而直接進(jìn)入下一步反應(yīng)的一步合成法或?qū)⒚坎椒磻?yīng)的生成物進(jìn)行分離純化后進(jìn)入下一步反應(yīng)的分步合成法。

7.一種權(quán)利要求1所述2-取代-3-氮雜環(huán)硫色酮類化合物作為農(nóng)業(yè)和園藝殺菌劑的應(yīng)用。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征是所述殺菌劑中除含有活性成分2-取代-3-氮雜環(huán)硫色酮類化合物外，還含有藥物上可接受的載體、助劑和/或稀釋劑，組成組合物。