[發明專利]一種1?取代吡唑衍生物的制備方法

在審

• 申請號: 201610428141.2
• 申請日: 2016-06-16
• 公開（公告）號: CN107513037A
• 公開（公告）日: 2017-12-26
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 湖南華騰制藥有限公司
• 主分類號: C07D231/22
• 分類號: C07D231/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種制備1-取代吡唑衍生物1-(3-氨基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇的方法，以丙酰乙酸乙酯為起始原料，經過關環、縮合、還原得到目標產物4，合成路線如下，

2.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述的關環反應制備化合物2所用的試劑選自水合肼；所述的縮合反應制備化合物3所用的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、三乙胺、碳酸氫鈉、吡啶、三異丙基胺、碳酸氫鉀中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應制備化合物4所用的還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰、氰基硼氫化鈉、氫化鋰鋁、硼烷中的一種或幾種的混合物。

3.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述的關環反應制備化合物2所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的縮合反應制備化合物3所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物。

4.根據權利要求1的方法，其特征在于,所述的關環反應制備化合物2所用的反應溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物3所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物4所用的是0℃～室溫。

5.根據權利要求1的方法，其特征在于,所述的關環反應制備化合物2所用的反應溫度是溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物3所用的溫度是溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物4所用的是0℃～室溫。