[發明專利]一種川黃柏果實中提取的甘遂烷型三萜PhellochinF化合物及其應用

有效

• 申請號: 201610426937.4
• 申請日: 2016-06-15
• 公開（公告）號: CN106117294B
• 公開（公告）日: 2017-11-14
• 發明（設計）人: 晏晨;駱衡;張云東;王星慧;黃麗榮;王天元;孫茂
• 申請（專利權）人: 安順市人民醫院;貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00
• 代理公司: 貴陽東圣專利商標事務有限公司52002
• 代理人: 蘭艷文

1.一種治療乳腺癌的藥物，其特征在于：該藥物是從川黃柏果實中提取的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物，其結構式為（1）式：

；

其制備方法包括乙醇萃取，浸膏濃縮，硅膠柱層析，梯度洗脫，凝膠柱層析，半制備高效液相色譜純化，具體為：

（1）取貴州安順產川黃柏果實，采用95%工業乙醇在溫度為80 ℃-90℃下對其回流提取3-5次后回收乙醇濃縮得浸膏，浸膏用水混溶成渾濁物，經過乙酸乙酯等體積萃取、濃縮得乙酸乙酯層浸膏；

（2）乙酸乙酯層浸膏經過300-400目硅膠柱層析，采用石油醚與丙酮體積比為60:1～0:1比例的洗脫劑梯度洗脫，點薄層板合并為4個部分：Fr 1 、Fr 2、 Fr 3、 Fr 4；

（3）對步驟2中Fr 2再次進行硅膠柱層析，采用石油醚與丙酮體積比為40:1～1/1比例的洗脫劑梯度洗脫，再次被分成4個亞部分：Fr 2a 、Fr 2b 、Fr 2c、Fr 2d；

（4）對步驟3中Fr 2d 再次經過流動相為氯仿:甲醇體積比為1:1的混合液的凝膠柱層析；

（5）對步驟（4）中凝膠柱層析的液體經過半制備高效液相色譜純化得到甘遂烷型三萜Phellochin F，其中半制備高效液相色譜的流動相為甲醇:水體積比為95:5；

所述的化合物用作藥物時，可以直接使用或者以藥物組合物的形式使用，該藥物組合物含有 0.1–99％的所述化合物，其余為藥用載體或賦形劑。

2.根據權利要求1所述的一種治療乳腺癌的藥物，其特征在于：所述的藥用載體或賦形劑是一種或多種固體、半固體和液體稀釋劑、填料以及藥物制品輔劑。

3.根據權利要求1所述的一種治療乳腺癌的藥物，其特征在于：所述的藥物組合物以單位體重服用量的形式使用。

4.根據權利要求1所述的一種治療乳腺癌的藥物，其特征在于：所述的藥物組合物的劑型有：注射劑、混懸劑、乳劑、溶液劑、糖漿劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑，沖劑、噴劑、氣霧劑。

5.根據權利要求1所述的一種治療乳腺癌的藥物，其特征在于：所述的藥物組合物進行抗乳腺癌的治療給藥途徑有：靜脈注射、靜脈滴注、肌肉注射、腹腔注射、皮下注射口服、舌下給藥、粘膜透析。