[發明專利]用于結腸特異性遞送的藥物組合物

有效

• 申請號: 201610424518.7
• 申請日: 2016-06-15
• 公開（公告）號: CN107174572B
• 公開（公告）日: 2020-11-06
• 發明（設計）人: 李連利
• 申請（專利權）人: 天路藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/20;A61K9/36;A61K9/48;A61K45/00;A61K31/4164;A61P1/00;A61P1/04;A61P31/04
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;楊生平

1.一種藥物小片，其包括：

包含藥物化合物和一種或多種藥學上可接受的賦形劑的內核，所述藥物化合物選自由甲硝唑、美沙拉嗪、布地奈德、萬古霉素或巰嘌呤組成的組，所述賦形劑選自由稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑和它們的組合組成的組，其中所述內核為速釋劑型；

圍繞內核的內包衣，其中，所述內包衣包含果膠以及任選的一種或多種藥學上可接受的賦形劑，其中相對于所述內核的重量，所述內包衣的重量至少是3wt％；和

圍繞內包衣的外包衣，其中，所述外包衣包含聚(丙烯酸甲酯-共-甲基丙烯酸甲酯-共-甲基丙烯酸)7:3:1，其中相對于小片的總重量，所述外包衣的重量至少是10wt％，且在pH≤6.0時不溶解；

其中當使用美國藥典(USP)槳法在75rpm、pH值為7.0的條件下進行測試時，大約60分鐘內，有超過80％的藥物化合物從包有內包衣和外包衣的小片中釋放出來。

2.根據權利要求1所述的小片，其中，所述藥物化合物是甲硝唑。

3.根據權利要求1所述的小片，其中，所述外包衣還包含選自由以下組成的組的第二聚甲基丙烯酸酯：聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸甲酯)1:1、聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2、聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)1:1和它們的組合。

4.根據權利要求1所述的小片，其中，所述內包衣的重量為所述內核重量的3％-20％。

5.根據權利要求1所述的小片，其中，所述內包衣的重量為所述內核重量的5％至10％。

6.根據權利要求1所述的小片，其中，所述外包衣的重量為所述小片總重量的10％-20％。

7.根據權利要求1所述的小片，其中當使用美國藥典(USP)槳法在75rpm、pH值為6.0的條件下進行測試120分鐘時，藥物從包有內包衣和外包衣的小片中的釋放少于5％。

8.根據權利要求1所述的小片，其中所述小片的直徑為0.3mm至5mm。

9.一種藥物劑型，其包括：

多個根據權利要求1的小片。

10.根據權利要求9所述的藥物劑型，其中，所述藥物劑型是膠囊并進一步包括外殼，所述外殼包含選自由明膠、羥丙基甲基纖維素和它們的組合組成的組的材料。

11.根據權利要求9所述的藥物劑型，其中，所述藥物化合物是甲硝唑。

12.根據權利要求10所述的藥物劑型，其中，所述藥物劑型是膠囊，所述藥物化合物是甲硝唑，并且膠囊中的甲硝唑的總量為200-800mg。