[發明專利]一種密蒙花提取物眼用制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610423765.5
• 申請日: 2016-06-15
• 公開（公告）號: CN107510715A
• 公開（公告）日: 2017-12-26
• 發明（設計）人: 李海島;趙雷;聶麗云;吳修艮
• 申請（專利權）人: 江蘇吉貝爾藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/56
• 分類號: A61K36/56;A61K9/08;A61P27/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種以密蒙花為原料的眼用制劑及其制法。

背景技術

中藥密蒙花，別名蒙花、小錦花、雞骨頭花等、染飯花等，為馬錢科植物密蒙花的干燥花蕾及其花序。春季花未開放時采收，除去雜質，干燥。本品多為花蕾密聚的花序小分枝，呈不規則圓錐狀，長1.5～3cm。表面灰黃色或棕黃色，密被茸毛。花蕾呈短棒狀，上端略大，長0.3～1cm，直徑0.1～0.2cm；花萼鐘狀，先端4齒裂；花冠筒狀，與萼等長或稍長，先端4裂，裂片卵形；雄蕊4,著生在花冠管中部。質柔軟。氣微香，味微苦、辛。主產于四川、湖北、湖南、云南、廣西等地。

中醫學認為，密蒙花具有 祛風，涼血，潤肝，明目的功效。《開寶本草》記載：密蒙花主青盲膚翳，赤澀多眵淚，消目中赤脈，小兒麩豆及疳氣攻眼。現代研究表明，其化學成分主要為醉魚草苷、刺槐素等多種黃酮類。

臨床應用：用于眼科，對于急慢性結膜炎，凡目中有赤脈（結膜充血）、眵淚（多淚和有粘液樣分泌物）、目昏（視物不清）、羞明（怕光）者，不論屬實癥或虛癥，均可應用。總體來說，密蒙花以治療慢性結膜炎，表現有肝腎陰虛而有熱者更適宜。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種密蒙花提取物眼用制劑，優選滴眼液劑型。

本發明采用的技術方案如下：

一種密蒙花提取物眼用制劑的制備方法，包括如下工藝步驟：

1、稱取1－10重量份密蒙花藥材，置于提取容器中，加入4－10倍量的水，加熱煮沸，在沸騰狀態下保持1－4小時，過濾得到第一次提取液；再次加入2－5倍量的水，加熱煮沸，在沸騰狀態下保持0.5－2小時，過濾得到第二次提取液。將兩次提取液合并，混合均勻，濃縮，濃縮至濃縮液比重為1.05－1.15；

2、濃縮液放冷后，在攪拌狀態下向其中加入乙醇至其濃度約為60%，靜置24小時后，抽取上清液，回收乙醇；

3、向回收乙醇后的藥液中加入5倍體積的水，用鹽酸調節pH至4－5，離心，取上清液上樣至處理好的聚酰胺柱，以pH4-5的酸水洗脫2個柱體積后，以純化水洗至中性，再用0.1%的氨水洗脫3個柱體積，收集氨水洗脫液，減壓濃縮，真空干燥，即得密蒙花提取物；

4、按處方量稱取步驟3所得的密蒙花提取物和增溶劑，加注射用水溶解，再加入抗氧化劑、防腐劑和等滲調節劑，加注射用水溶解，攪拌均勻，加入pH調節劑，并加注射用水至1L，混合均勻后，微孔濾膜過濾、滅菌，分裝即得本發明的滴眼液；

其中，密蒙花眼用制劑包括如下組分：

密蒙花提取物0.5-20g、pH調節劑0.1－20g、等滲調節劑1－100g、增溶劑0.1－20g、防腐劑0.01－5g、抗氧化劑0.02－5g。

進一步，優選的抗氧化劑是硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、依地酸二鈉中的一種或幾種的組合。

進一步，優選的pH調節劑是鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉中的一種或幾種的組合。

進一步，優選的增溶劑是吐溫－80、丙二醇、泊洛沙姆中的一種或幾種的組合。

進一步，優選的防腐劑是羥苯乙酯、羥苯甲酯、苯扎氯銨、苯扎溴銨、三氯叔丁醇、苯乙醇中的一種或幾種的組合。

進一步，優選的等滲調節劑是氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、硼酸和硼砂中的一種或幾種的組合。

本發明的產品及制備方法的優良效果在于：

1、本發明的滴眼液可以用于結膜炎、眼瞼炎、角膜炎、鞏膜炎等眼部炎癥的對癥治療；

2、本發明的滴眼液的制備方法的優點在于藥材簡單易得，生產工藝步驟少，成本低。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的詳細描述。下列實施例僅用于說明本發明，而不應視為限定本發明的范圍。

本發明實施例中的密蒙花提取物是如上文所述，將密蒙花藥材經水提醇沉后，經聚酰胺柱純化，用0.1%氨水洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，真空干燥，得到密蒙花提取物。

實施例1

稱取密蒙花提取物0.5g和吐溫－80 1g，加注射用水溶解，再加入硫代硫酸鈉3g、羥苯乙酯0.2g和氯化鈉15g，加注射用水溶解，加入鹽酸0.5ml攪拌均勻，加注射用水至1L，微孔濾膜過濾、滅菌，分裝即得。

實施例2

稱取密蒙花提取物20g、吐溫-80 1g和丙二醇10g，加注射用水溶解，再加入亞硫酸氫鈉3g、苯扎氯銨0.1g和氯化鈉10g，加注射用水溶解，加入氫氧化鈉0.1g攪拌均勻，加注射用水至1L，微孔濾膜過濾、滅菌，分裝即得。