[發明專利]一種密蒙花提取物眼用制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610423765.5
• 申請日: 2016-06-15
• 公開（公告）號: CN107510715A
• 公開（公告）日: 2017-12-26
• 發明（設計）人: 李海島;趙雷;聶麗云;吳修艮
• 申請（專利權）人: 江蘇吉貝爾藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/56
• 分類號: A61K36/56;A61K9/08;A61P27/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種密蒙花提取物眼用制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

（1）、稱取1－10重量份密蒙花藥材，置于提取容器中，加入4－10倍量的水，加熱煮沸，在沸騰狀態下保持1－4小時，過濾得到第一次提取液；再次加入2－5倍量的水，加熱煮沸，在沸騰狀態下保持0.5－2小時，過濾得到第二次提取液；

將兩次提取液合并，混合均勻，濃縮，濃縮至濃縮液比重為1.05－1.15；

（2）、濃縮液放冷后，在攪拌狀態下向其中加入乙醇至其濃度約為60%，靜置24小時后，抽取上清液，回收乙醇；

（3）、向回收乙醇后的藥液中加入5倍體積的水，用鹽酸調節pH至4－5，離心，取上清液上樣至處理好的聚酰胺柱，以pH4-5的酸水洗脫2個柱體積后，以純化水洗至中性，再用0.1%的氨水洗脫3個柱體積，收集氨水洗脫液，減壓濃縮，真空干燥，即得密蒙花提取物；

（4）、將處方量的抗氧化劑加注射用水混合溶解，然后加入pH調節劑攪拌均勻，得到溶液；

按處方量稱取步驟3所得的密蒙花提取物和增溶劑，加注射用水溶解，再加入防腐劑和等滲調節劑，攪拌均勻，然后將其加入到步驟4所得到的溶液中，并加注射用水至1L，混合均勻后，微孔濾膜過濾、滅菌，分裝即得本發明的滴眼液；

其中，密蒙花提取物的眼用制劑，包括如下組分：

密蒙花提取物0.5-20g、pH調節劑0.1－20g、等滲調節劑1－100g、增溶劑0.1－20g、防腐劑0.01－5g、抗氧化劑0.02－5g。

2.根據權利要求1所述的密蒙花提取物眼用制劑的制備方法，其特征在于所述的抗氧化劑是硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、依地酸二鈉中的一種或幾種的組合。

3.根據權利要求1所述的密蒙花提取物眼用制劑的制備方法，其特征在于所述的pH調節劑是鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉中的一種或幾種的組合。

4.根據權利要求1所述的密蒙花提取物眼用制劑的制備方法，其特征在于所述的增溶劑是吐溫－80、丙二醇、泊洛沙姆中的一種或幾種的組合。

5.根據權利要求1所述的密蒙花提取物眼用制劑的制備方法，其特征在于所述的防腐劑是羥苯乙酯、羥苯甲酯、苯扎氯銨、苯扎溴銨、三氯叔丁醇、苯乙醇中的一種或幾種的組合。

6.根據權利要求1所述的密蒙花提取物眼用制劑的制備方法，其特征在于所述的等滲調節劑是氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、硼酸和硼砂中的一種或幾種的組合。

7.根據權利要求1－6任一項所述的密蒙花提取物眼用制劑，其特征在于，所述的眼用制劑為滴眼液。