[發明專利]硫普羅寧酰-Met-AA，其合成，活性和應用有效
| 申請號： | 201610422889.1 | 申請日： | 2016-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN107501390B | 公開（公告）日： | 2021-07-06 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;劉程 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/083 | 分類號： | C07K5/083;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/06;A61P39/02 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 普羅 met aa 合成 活性 應用 | ||
【權利要求書】：
1.下式硫普羅寧酰-Met-AA的12種化合物，
式中，AA選自甘氨酸殘基、L-纈氨酸殘基、L-亮氨酸殘基、L-異亮氨酸殘基、L-天冬氨酸殘基、L-谷氨酸殘基、L-酪氨酸殘基、L-脯氨酸殘基、L-丙氨酸殘基、L-甲硫氨酸殘基、L-苯丙氨酸殘基和L-色氨酸殘基。
2.權利要求1的硫普羅寧酰-Met-AA的制備方法，該方法包括：
(1)在二環己基碳二亞胺和1-羥基苯并三氮唑的催化下按照二環己基碳二亞胺法，即DCC法制備12種Boc-Met-AA-OBzl；
(2)12種Boc-Met-AA-OBzl在4N的氯化氫的乙酸乙酯溶液中,0℃脫Boc，轉化成12種HCl·Met-AA-OBzl；
(3)在二環己基碳二亞胺、1-羥基苯并三氮唑的催化下制備12種硫普羅寧酰-Met-AA-OBzl；
(4)12種硫普羅寧酰-Met-AA-OBzl在2N NaOH水溶液作用下轉化成12種硫普羅寧酰-Met-AA。
3.權利要求1的12種硫普羅寧酰-Met-AA的在制備排鉛藥物中的應用。
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