[發(fā)明專利]1-取代-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl、其合成及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610417592.6 | 申請日： | 2016-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN107501392B | 公開（公告）日： | 2021-06-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 彭師奇;趙明;王玉記;吳建輝;李關(guān)宇 | 申請（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學 |
| 主分類號： | C07K5/117 | 分類號： | C07K5/117;A61K38/07;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 咔啉 甲酰 trp thr obzl 合成 應(yīng)用 | ||
1.下式結(jié)構(gòu)的1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl在制備抗血栓藥物中的應(yīng)用，
2.權(quán)利要求1所述的1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl在制備抗血栓藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl由以下方法制備：
(1)L-色氨酸芐酯在三氟醋酸催化下與5-甲酰水楊酸甲酯進行Pictet-Spengler縮合生成1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-1,2,3,4-4H-β-咔啉-3-羧酸芐酯；
(2)1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-1,2,3,4-4H-β-咔啉-3-羧酸芐酯通過二氯二氰基苯醌(DDQ)氧化得到1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸芐酯；
(3)1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸芐酯通過氫氣脫除芐酯保護基得到1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸；
(4)1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-羧酸與L-Trp-Trp-OBzl通過二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)與1-羥基苯丙三氮唑(HOBt)偶聯(lián)，得到1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-OBzl；
(5)1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-OBzl通過氫氣脫除芐酯保護基得到1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp；
(6)1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp與L-Thr-OBzl通過DCC與HOBt偶聯(lián)得到1-(4-羥基-3-甲氧羰基苯基)-β-咔啉-3-甲酰-Trp-Trp-Thr-OBzl。
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