[發明專利]華法林-4-O-乙酰-LDV,其合成,活性和應用有效
| 申請號： | 201610411049.5 | 申請日： | 2016-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN107488211B | 公開（公告）日： | 2021-03-30 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;吳建輝;王玉記;張薪 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/083 | 分類號： | C07K5/083;C07K1/02;A61K38/06;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 華法林 乙酰 ldv 合成 活性 應用 | ||
【權利要求書】：
1.結構如下的華法林-4-O-乙酰-Leu-Asp-Val，
2.制備權利要求1所述的華法林-4-O-乙酰-Leu-Asp-Val的方法，該方法包括：
(1)合成華法林-4-O-乙酸芐酯；
(2)合成華法林-4-O-乙酸；
(3)采用二環己基碳二亞胺(DCC)為縮合劑，1-羥基苯并三氮唑(HOBt)為催化劑的液相縮合的方法，合成HCl·Leu-Asp-Val-OBzl；
(4)采用DCC為縮合劑，HOBt為催化劑的液相縮合的方法，華法林-4-O-乙酸與HCl·Leu-Asp-Val-OBzl縮合；
(5)合成華法林-4-O-乙酰-Leu-Asp-Val。
3.權利要求1所述的華法林-4-O-乙酰-Leu-Asp-Val在制備抗動脈血栓形成藥物中的應用。
4.權利要求1所述的華法林-4-O-乙酰-Leu-Asp-Val在制備抗靜脈血栓形成藥物中的應用。
5.權利要求1所述的華法林-4-O-乙酰-Leu-Asp-Val在制備抑制血小板聚集藥物中的應用。
6.權利要求1所述的華法林-4-O-乙酰-Leu-Asp-Val在制備降低體內GPⅡb/Ⅲa含量的藥物中的應用。
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