[發明專利]一種達沙替尼中間體的合成方法有效
| 申請號： | 201610408861.2 | 申請日： | 2016-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN106008393B | 公開（公告）日： | 2018-03-20 |
| 發明（設計）人： | 姚美艷;石立瑩;楊綺紅 | 申請（專利權）人： | 姚美艷;石立瑩;楊綺紅 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276399 山東省臨沂市*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 達沙替尼 中間體 合成 方法 | ||
1.一種達沙替尼中間體的合成方法，其特征在于，該方法包括：將式I所示的化合物3-烷氧基丙烯酸酯與尿素和硫化鉀在納米銅粉的催化下接觸反應得到式II所示的達沙替尼中間體2-氨基-噻唑-5-甲酸酯，
其中，R1、R2獨立地為甲基、乙基或丙基。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，式I所示的化合物3-烷氧基丙烯酸酯與尿素和硫化鉀的用量摩爾比為1：1.5～5：2～6。
3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，式I所示的化合物3-烷氧基丙烯酸酯與尿素和硫化鉀的用量摩爾比為1：2～3：2～4。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，以重量計，納米銅粉的用量為式I所示的化合物3-烷氧基丙烯酸酯重量的5～20％。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，納米銅粉的用量為式I所示的化合物3-烷氧基丙烯酸酯重量的8～15％。
6.根據權利要求1或4所述的方法，其特征在于，所述納米銅粉的平均粒徑為50～150nm。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述納米銅粉的平均粒徑為80～100nm。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，接觸反應的溶劑為體積比為4～7:1的THF與H2O的混合溶劑。
9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，接觸反應在50～70℃進行。
10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，接觸反應在55～65℃進行。
11.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，R1、R2均為乙基。
12.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述接觸反應都在保護氣體存在下進行，所述保護氣體為氮氣、氦氣或氬氣。
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