[發明專利]一種抗癌藥物達沙替尼的中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201610405209.5 | 申請日： | 2016-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN106008392B | 公開（公告）日： | 2018-05-04 |
| 發明（設計）人： | 趙翔文;吳興龍;胡曉娜 | 申請（專利權）人： | 山東恒辰生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56 |
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| 地址： | 276000 山東省臨*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抗癌 藥物 達沙替尼 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種抗癌藥物達沙替尼的中間體的制備方法，其特征在于，該方法包括：將N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺與溴化亞銅和1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽攪拌混合；然后將硫脲加入到上述混合所得的混合物中接觸反應得到達沙替尼中間體2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，該方法的具體過程包括：室溫將N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺與溴化亞銅和1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽在THF中攪拌混合；然后升溫至30~40℃，將硫脲加入到上述混合所得的混合物中接觸反應。
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺與硫脲、溴化亞銅、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽的用量摩爾比為1：1.5~3：0.5~1：0.2~0.5。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺與硫脲、溴化亞銅、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽的用量摩爾比為1：2~3：0.6~0.8：0.2~0.4。
5.根據權利要求1、2和4中任意一項所述的制備方法，其特征在于，攪拌混合以及接觸反應都在保護氣體存在下進行，所述保護氣體為氮氣、氦氣或氬氣。
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