[發明專利]三氟甲基吡咯并異喹啉衍生物及其合成方法

有效

• 申請號: 201610399423.4
• 申請日: 2016-06-08
• 公開（公告）號: CN105884771B
• 公開（公告）日: 2017-11-10
• 發明（設計）人: 陶莉莉;徐志亮;陳杰;韓靖;張慧;曹衛國
• 申請（專利權）人: 上海大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 上海上大專利事務所(普通合伙)31205
• 代理人: 顧勇華

1.一種三氟甲基吡咯并異喹啉衍生物的制備方法，該化合物的結構為：

其中，R¹為H、甲基、甲氧基或硝基；R²為芳基或雜芳基；其特征在于該方法具有如下步驟：以甲苯作為溶劑，溴化亞銅作為催化劑，將異喹啉、端炔和三氟甲基丙炔酸甲酯按(1.0～1.5)：1.0：1.5的摩爾比溶于溶劑中，氮氣保護下室溫攪拌反應至體系中端炔反應完全，并有中間產物生成；然后在反應體系中再加溴化銅作為催化劑，吡啶作為堿，80～100℃攪拌反應至所述的中間產物反應完全；反應結束后，冷卻至室溫，用飽和食鹽水稀釋，乙酸乙酯萃取，合并后的有機層干燥，經分離提純得到淡黃色固體即為三氟甲基吡咯并異喹啉衍生物；所述的異喹啉結構式為：所述的端炔結構式為：

2.根據權利要求1所述的三氟甲基吡咯并異喹啉衍生物，其特征在于所述的芳基為：苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、硝基苯基、鹵代苯基；所述的雜芳基為噻吩基。