[發明專利]一種組合物在制備治療糖尿病視網膜病變的藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610373973.9
• 申請日: 2016-05-28
• 公開（公告）號: CN107432880A
• 公開（公告）日: 2017-12-05
• 發明（設計）人: 李文軍
• 申請（專利權）人: 成都醫路康醫學技術服務有限公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P3/10;A61P27/02;A61P9/10;A61K31/045
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

所屬技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種組合物在制備治療糖尿病視網膜病變的藥物中的應用。

背景技術

糖尿病在發達國家已被列為繼心血管疾病及腫瘤之后的第三大疾病。據世界衛生組織估計，2000年全世界2型糖尿病患者約1.5億，2025年將達到3億。糖尿病視網膜病變(diabetic retinopathy，DR)是糖尿病最常見和嚴重的微血管并發癥，已成為西方國家的四大主要致盲疾病之一，幾乎所有糖尿病病程達15年以上的病人均出現一定程度的視網膜病變。DR的發生和發展是一個復雜、漫長的臨床過程，隨糖尿病病程延長，眼底病變的發病率逐漸升高，嚴重時會導致失明。主要治療原則是嚴格血糖控制，糾正由于高血糖導致的代謝紊亂，適時行激光光凝治療及玻璃體切除術。但是，這些治療只能延長患者的有效視力，對整個視網膜病變的病程并無重要影響。

DR的高發病率、高致盲率的特點嚴重威脅著人類的生存質量,是當今醫學領域急需解決的重大攻關課題。現代醫學研究表明,自由基在DR的發病機制中具有重要意義。高糖時,一系列的糖化氧化反應導致活性氧物質(reactive oxy-gen species,ROS)產生增多,內源性的抗氧化保護機制減弱,兩方面的共同作用加劇了視網膜微血管細胞的過氧化損傷。其中MDA為脂質過氧化分解的次級小分子產物,是一種具有很強生物毒性的物質,能使蛋白質、核酸、脂類發生交聯,使生物膜變性,細胞突變、衰老或死亡。而SOD為自由基的大分子清除劑,清除引發自由基連鎖反應的起始基-超氧陰離子,通過一系列化學反應緩沖及清除自由基而具有抗自由基損傷作用,是機體內抗氧化系統的重要組成部分。

目前尚沒有很好的治療糖尿病視網膜病變的藥物上市。

本發明人于2009年7月30日提交、并于2014年3月19日獲得授權的發明專利ZL200910060175.0，公開了一種治療心腦血管病的藥物組合物，它由下述重量份配比的原料藥制成：人參葉：1-10份，燈盞細辛2-35份，冰片0.02-0.8份，各原料藥的重量份配比可進一步優選。該藥物組合物既能活血化瘀、又能益氣行血，特別對于缺血性腦血管病更具好的療效。發明人在后續研究過程中， 意外發現該組合物還具有治療糖尿病視網膜病變作用的新用途。

發明內容

本發明的目的就是提供一種組合物在制備治療糖尿病視網膜病變的藥物中的應用，所述組合物能顯著降低視網膜微血管細胞的過氧化損傷，對于糖尿病視網膜病變具有良好的療效。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：一種組合物在制備治療糖尿病視網膜病變的藥物中的應用，該組合物由燈盞細辛、冰片和人參葉等原料藥按照下述重量份配比制成：

人參葉：1-10份，燈盞細辛2-35份，冰片0.02-0.8份。

上述各原料的重量份配比可優選為：人參葉：2-8份，燈盞細辛5-30份，冰片0.05-0.5份。

更優選為：人參葉：3-7份，燈盞細辛10-25份，冰片0.08-0.4份。

進一步優選為：人參葉：4-6份，燈盞細辛15-22份，冰片0.2-0.3份。

上述藥物可以是注射劑、滴丸劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑等任何一種現有藥物劑型。其中：注射劑包括輸液、粉針、小針等；片劑包括普通片劑、緩釋片、分散片、泡騰片、口腔崩解片等；膠囊劑包括硬膠囊和軟膠囊等。

上述藥物可以優選由包括下述主要步驟的方法制成：

(1)提取人參葉：

取所述配比的人參葉藥材，用任意濃度的乙醇或水提取，收集提取液并濃縮成干浸膏，即得人參葉提取物；

(2)提取燈盞細辛藥材：

取所述配比的燈盞細辛藥材，用任意濃度的乙醇提取或堿水滲漉，收集提取液或滲漉液，將醇提取液回收乙醇至無醇味后收集藥液，或將滲漉液濃縮后，加入乙醇沉淀，收集乙醇液，回收乙醇至無醇味后收集藥液，將藥液濃縮成干浸膏，即得燈盞細辛提取物；

(3)制成制劑：

將上述步驟(1)得到的人參葉提取物和步驟(2)得到的燈盞細辛提取物，與所述配比的冰片混合，制成可接受的各種藥物劑型，即可。

優選的，步驟(1)中人參葉用水提取，并可進一步將水提取液進行醇沉處理，具體方法如下：將收集的水提取液濃縮，加入乙醇至乙醇質量百分比濃度 為50％-80％，靜置沉淀后收集乙醇液，回收乙醇至無醇味后濃縮成干浸膏，即得人參葉提取物。

上述方法的步驟(1)或步驟(2)中，還可以進一步將提取液通過大孔吸附樹脂或聚酰胺樹脂處理，具體處理方法如下：