[發明專利]苦蘵苦素I及提取方法及用途有效
| 申請號： | 201610341691.0 | 申請日： | 2016-05-20 |
| 公開（公告）號： | CN106008657B | 公開（公告）日： | 2017-11-21 |
| 發明（設計）人： | 邱峰;孫成鵬;陳麗霞;康寧 | 申請（專利權）人： | 天津中醫藥大學 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;A61K31/585;A61K36/81;A61P35/00;A61P29/00;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P1/16;A61P19/02;A61P19/08;A61P1/00;A61P1/18 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限責任專利代理事務所12201 | 代理人： | 陸藝 |
| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 苦蘵苦素 提取 方法 用途 | ||
1.苦蘵苦素I，其特征是具有式(I)的結構：
2.權利要求1所述苦蘵苦素I的提取方法，其特征在于包括如下步驟：
(1)以苦蘵的干燥莖葉為原料，加入原料8-10質量倍的體積分數為60％-80％乙醇水溶液，回流提取2-3次，每次提取2-3小時，合并得到提取液，減壓回收溶劑，濃縮后得到總浸膏；
(2)將總浸膏分散到5-10質量倍的水中，依次用石油醚和乙酸乙酯進行萃取，乙酸乙酯萃取液減壓回收溶劑，得到乙酸乙酯層浸膏；
(3)乙酸乙酯層浸膏經硅膠柱色譜分離，以體積比分別為100:1、50:1和30:1的二氯甲烷－甲醇為洗脫劑梯度洗脫，得到餾分Fr.1、Fr.2、Fr.3；
(4)餾分Fr.3經硅膠柱色譜分離，以體積比分別為10:1、8:1和6:1的石油醚－丙酮為洗脫劑梯度洗脫，得到餾分Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3；
(5)餾分Fr.3-3經Sephadex LH-20柱色譜分離，以體積比為1:1的二氯甲烷-甲醇為洗脫劑等度洗脫，得到餾分Fr.3-3-1和Fr.3-3-2；
(6)餾分Fr.3-3-2經ODS柱色譜分離，以體積比為1:9、3:7、5:5和8:2的甲醇-水為洗脫劑梯度洗脫，得到餾分Fr.3-3-2-1、Fr.3-3-2-2、Fr.3-3-2-3和Fr.3-3-2-4；
(7)餾分Fr.3-3-2-4經硅膠制備薄層色譜分離，以體積比為1:1的二氯甲烷－丙酮為展開劑進行制備，得到餾分Fr.3-3-2-4-1；
(8)餾分Fr.3-3-2-4-1經制備HPLC色譜，以體積比為1:1的甲醇-水為流動相，進行純化，得到式I所示苦蘵苦素I。
3.權利要求1的苦蘵苦素I在制備抗腫瘤藥物和在制備抑制細胞釋放NO藥物中的應用。
4.包含權利要求1的苦蘵苦素I的苦蘵提取物。
5.權利要求4的苦蘵提取物在制備抗腫瘤藥物和在制備抑制細胞釋放NO藥物中的應用。
6.一種藥物組合物，其特征是包含權利要求1的苦蘵苦素I或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的載體和/或賦形劑。
7.權利要求6的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物和在制備抑制細胞釋放NO藥物中的應用。
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