[發(fā)明專利]一種2-氯嘧啶衍生物的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610339191.3 | 申請日： | 2016-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN107400113A | 公開（公告）日： | 2017-11-28 |
| 發(fā)明（設計）人： | 不公告發(fā)明人 | 申請（專利權(quán)）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
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| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 嘧啶 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種制備2-氯嘧啶衍生物2-氯-5-(哌啶-4-基)嘧啶的制備方法，以2-氯嘧啶為起始原料，經(jīng)過上溴、偶聯(lián)、消除、脫芐基反應得到目標產(chǎn)物5，合成路線如下。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，所述的上溴反應制備化合物2所用的試劑選自溴素、溴化氫、三溴氧磷、二溴甲烷、N-溴代丁二酰亞胺中的一種或幾種的混合物；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的試劑選自N-芐基哌啶酮；所述的消除反應制備化合物4所用的試劑選自氯化氫、硫酸中的一種或兩種的混合物；所述的催化加氫反應制備化合物5所用的催化劑選自鈀碳、氫氧化鈀、雷尼鎳中的一種或幾種的混合物中的一種或幾種的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，所述的上溴反應制備化合物2所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈、醋酸中的一種或幾種的混合物；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一種或幾種的混合物；所述的消除反應制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氧六環(huán)、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一種或幾種的混合物；所述的催化加氫反應制備化合物5所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氧六環(huán)、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、水中的一種或幾種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于,所述的上溴反應制備化合物2所用的反應溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的溫度是-80℃～溶劑的回流溫 度；所述的消除反應制備化合物4所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的催化加氫反應制備化合物5所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于,所述的上溴反應制備化合物2所用的反應溫度是溶劑的回流溫度；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的溫度是-78℃；所述的消除反應制備化合物4所用的溫度是溶劑的回流溫度；所述的催化加氫反應制備化合物5所用的溫度是室溫。
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