[發(fā)明專利]一種利伐沙班的合成及精制方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610324444.X | 申請日： | 2016-05-17 |
| 公開（公告）號： | CN107382993A | 公開（公告）日： | 2017-11-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 嚴潔;王志鳳 | 申請（專利權(quán)）人： | 天津漢瑞藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14;C07D265/32 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300409 天津*** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 利伐沙班 合成 精制 方法 | ||
1.一種利伐沙班的制備方法，其特征在于通過式I和式II 反應(yīng)來制備。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，具體包括如下步驟：
（a）將式I和式II溶解在有機溶劑中，降溫，加入催化劑，攪拌反應(yīng)；
（b）再加入CDI和堿，加熱攪拌；
（c）反應(yīng)完畢后，降溫，滴加無水乙醇/純化水，有固體析出，過濾，濾餅用純化水洗滌，鼓風(fēng)干燥，得淡黃色固體利伐沙班粗品。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟（a）中所述催化劑為無水高氯酸鎂。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟（b）中所述堿為三乙胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項所述的利伐沙班的制備方法，其特征在于還包括由乙醇精致所獲得利伐沙班的粗品。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的利伐沙班的精致方法，其特征在于，利伐沙班粗品與無水乙醇的質(zhì)量體積比為1:1。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于為制備式I，使式V與式VI在堿性條件下反應(yīng)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于為制備式II，將式III與式IV進行反應(yīng)。
9.式II所示的化合物：
。
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