[發(fā)明專利]咔唑磺酰胺衍生物前藥或其可藥用鹽及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610323767.7 | 申請(qǐng)日： | 2016-05-16 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN105906665B | 公開（公告）日： | 2017-11-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 胡來興;孫連奇;武燕彬;劉永華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 主分類號(hào)： | C07F9/6558 | 分類號(hào)： | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京同立鈞成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11205 | 代理人： | 黃健,陶敏 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 咔唑磺酰胺 衍生物 藥用 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽，其特征在于，具有如下通式(1)：
其中，R1為氫、低級(jí)烷基、芐基或鈉，所述低級(jí)烷基為C1-C6的直鏈烷基、C3-C6的支鏈烷基或C3-C6的環(huán)烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽，其特征在于，-OPO(OR1)2為6位或7位的取代基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽，其特征在于，所述低級(jí)烷基為甲基或乙基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽，其特征在于，所述咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽為：
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑-二乙基磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑-二芐基磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-2-咔唑-二芐基磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-2-咔唑磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑磷酸二鈉鹽；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-2-咔唑磷酸二鈉鹽。
5.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽在制備微管蛋白抑制劑中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
7.一種抗腫瘤藥物組合物，其包括治療有效量的權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的咔唑磺酰胺衍生物前藥或其藥用鹽和藥學(xué)上可接受的藥用輔料。
8.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的咔唑磺酰胺衍生物或其藥用鹽的制備方法，其特征在于，所述方法至少包括利用化合物(1)和化合物(2)在堿性條件下進(jìn)行反應(yīng)的過程，
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