[發明專利]一種制備Oclacitinib的新方法有效
| 申請號： | 201610318320.0 | 申請日： | 2016-05-13 |
| 公開（公告）號： | CN107365312B | 公開（公告）日： | 2021-10-01 |
| 發明（設計）人： | 沈杞容;朱國良;高紅軍;李原強;車大慶 | 申請（專利權）人： | 瑞博（杭州）醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D317/72;C07C311/33;C07C311/10;C07C303/40 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 310016 浙江省杭州市江干區經濟技術*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 oclacitinib 新方法 | ||
1.一種式V-1,V-2結構的化合物：
其中：
代表單鍵或雙鍵；
R4為-OH，H或不存在；
R2為芐基，甲氧基芐基，二苯基芐基，乙基，異丙基，叔丁基。
2.根據權利要求1的化合物，所述化合物選自：
其中：
R2為芐基，甲氧基芐基，二苯基芐基，乙基，異丙基，叔丁基。
3.一種式V-3化合物的制備方法，由式V-2化合物在醇類溶劑中，還原劑存在下與甲胺發生還原胺化反應得到式V-3化合物：
其中R2如權利要求1所定義。
4.根據權利要求3所述的制備方法，所述還原劑為硼氫化鈉或硼氫化鋰。
5.根據權利要求3所述的制備方法，所述式V-2化合物由式V-1-4化合物在酸中脫去保護基得到：
其中R2如權利要求1所定義。
6.一種式V-1-4化合物的制備方法，由化合物V-1-3或V-1-2在氫氣氣氛中催化氫化得到：
其中R2如權利要求1所定義。
7.根據權利要求6所述的制備方法，所述催化劑選自三苯基膦氯化銠/1,1-雙(二苯基膦)二茂鐵。
8.根據權利要求6所述的制備方法，所述化合物V-1-3和V-1-2的混合物由化合物V-1-1經氯代、消除反應得到：
其中R2如權利要求1所定義。
9.一種式V-3化合物的用途，經取代反應制備得到式V-4化合物：
其中R2如權利要求1所定義，X為鹵素。
10.根據權利要求9所述的化合物的用途，進一步包括制備得到的式V-4化合物在酸的作用下脫去保護基來制備Oclacitinib及其藥物可接受鹽：
其中R2如權利要求1所定義。
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