[發明專利]一種不對稱合成手性含5?羥基黃酮單元的螺環內酯類化合物的方法有效
| 申請號： | 201610311736.X | 申請日： | 2016-05-12 |
| 公開（公告）號： | CN105906649B | 公開（公告）日： | 2018-03-23 |
| 發明（設計）人： | 程青芳;王啟發;劉洲;王閃閃;張金彪 | 申請（專利權）人： | 淮海工學院 |
| 主分類號： | C07D493/10 | 分類號： | C07D493/10;C07B53/00 |
| 代理公司： | 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙)11350 | 代理人： | 湯東鳳 |
| 地址： | 222005 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 不對稱 合成 手性 羥基 黃酮 單元 內酯 化合物 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種不對稱合成手性含5-羥基黃酮單元的螺環內酯類化合物的方法，其特征在于該合成方法的反應式為：
所述反應式中，R1和R3為氫、羥基、鹵素、C1～C6的烷基、C1～C4的鹵代烷基、C1～C6的烷氧基；R2為氫、羥基；R4為芳基、C3～C6的烷基、C3～C7的環烷基；步驟為：式(II)5-羥基黃酮類化合物和式(III)化合物順式α,β-不飽和醛溶在有機溶劑中，在手性卡賓催化劑和堿以及路易斯酸作用下反應一定時間即制得式(I)化合物手性含5-羥基黃酮單元的螺環內酯類化合物；
所述的步驟中的手性卡賓催化劑為噁唑并三氮唑卡賓四氟硼酸鹽，結構為：
其中，R5、R6、R7和R8為C1～C4的烷基、鹵素；且其用量為式(II)化合物物質的量的5～10％。
2.根據權利要求1所述的一種合成不對稱手性含5-羥基黃酮單元的螺環內酯類化合物的方法，其特征在于：所述的步驟中的堿為有機胺、堿金屬和堿土金屬的醋酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽；且其用量為式(II)化合物物質的量的10～20％。
3.根據權利要求1所述的一種不對稱合成手性含5-羥基黃酮單元的螺環內酯類化合物的方法，其特征在于：所述的步驟中的路易斯酸為堿金屬和堿土金屬的鹵化物。
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