[發明專利]一種帕拉米韋脂微球注射劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610284844.2
• 申請日: 2016-05-04
• 公開（公告）號: CN107343878A
• 公開（公告）日: 2017-11-14
• 發明（設計）人: 嚴潔;王志鳳
• 申請（專利權）人: 天津市漢康醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/18;A61K31/196;A61P31/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種帕拉米韋脂微球注射劑，其特征在于，由以下組分組成：1份帕拉米韋，17-21份油酸乙酯， 5-7.5份聚氧乙烯蓖麻油，8-11.2份煙酰胺， 4-5份亞硫酸鈉，0.5-0.9份聚山梨酯，適量注射用水。

2.根據權利要求1 所述的一種帕拉米韋脂微球注射劑的制備方法，其特征在于，通過以下步驟實現：

（1）取帕拉米韋、聚氧乙烯蓖麻油、煙酰胺加入到油酸乙酯中，于65-73℃攪拌溶解，制成油相；

（2）取亞硫酸鈉、聚山梨酯加入注射用水中，用pH 值調節劑調節水相pH 值為9.5，混勻后加熱至溫度65-73℃，作為水相；

（3）將上述得到的水相在攪拌條件下緩慢的滴入油相中，滴完后攪拌10-30min，然后轉移至高速勻質機中高速攪拌3-5次，每次5-10min，得到均一的白色乳狀液；

（4）將（3）得到的白色乳狀液，補加65-73℃注射用水至1000ml，混勻后移入高壓微射流納米分散儀中均質，制得平均粒徑為250-380nm 的乳劑；

（5）將制得的乳劑過濾，充氮，灌封，在旋轉式水浴滅菌柜中進行滅菌 ，滅菌溫度≥ 121℃，滅菌時長≤ 5min，整體滅菌過程F0≥8，即得帕拉米韋脂微球注射劑。

3.根據權利要求2 所述的一種帕拉米韋脂微球注射劑的制備方法，其特征在于，步驟（2）所述pH 值調節劑選自氫氧化鈉、鹽酸、磷酸鹽、枸櫞酸或枸櫞酸鈉中的一種或兩種混合物。

4.根據權利要求2 或3 所述的一種帕拉米韋脂微球注射劑的制備方法，其特征在于，步驟（2）pH 調節劑的加入時機選擇在油水兩相開始混合之前。

5.根據權利要求2或3 所述的一種帕拉米韋脂微球注射劑的制備方法，其特征在于水相向油相中的滴加速度為5-10ml/min。

6.根據權利要求2 或3 所述的一種帕拉米韋脂微球注射劑的制備方法，其特征在于，步驟（5）滅菌條件為：127℃滅菌2分鐘，124℃滅菌3.5分鐘和122℃滅菌5分鐘，選擇旋轉式滅菌或非旋轉式滅菌。